通过局部施用氟喹诺酮类治疗呼吸器官的细菌疾病.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN1747733A

(43)申请公布日2006.03.15

(21)申请号CN200480003927.5

(22)申请日2004.01.28

(71)申请人拜耳医药保健股份公司

地址德国莱沃库森

(72)发明人R·恩德尔曼H·拉比辛斯基C·拉德尔U·彼得森B·纽顿

(74)专利代理机构中国专利代理(香港)有限公司

代理人刘维升

(51)Int.CI

A61K31/496

A61K9/14

A61P31/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

通过局部施用氟喹诺酮类治疗呼吸

器官的细菌疾病

(57)摘要

本发明涉及用于局部治疗呼吸器官

疾病特别是肺病的可吸入的喹啉羧酸衍生

物的组合物。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

Claim1.通过局部施用抗菌有效量的式(III)的固体内铵盐和/或式(III)的固体微溶盐

控制人和动物的呼吸器官细菌性疾病的方法br/ImagebrbrClaim2.权利

要求1的方法，用于控制由细菌导致的肺病。brbrClaim3.权利要求1或2

的方法，通过局部施用抗菌有效量的权利要求1的式(III)的固体内铵盐和/或其恩波

酸盐来实现。brbrClaim4.权利要求1或3定义的化合物的用途，用于制备

用于局部控制人体和动物的呼吸器官的细菌性疾病的药物，其中这些化合物以固体

形式施用。brbrClaim5.权利要求4的用途，用于制备用于局部控制由细菌

造成的肺病的药物。brbrClaim6.适用于通过吸入固体活性成分和含有至少

一种在权利要求1或3中定义的化合物的制剂来给药的装置。brbrClaim7.

权利要求6的装置，设计为粉末吸入器。brbr

说明书

本发明涉及含有喹啉羧酸衍生物的剂型的用途，其使得局部治疗呼吸器官疾病，特

别是细菌导致的肺病成为可能。

尽管近70年来通过引入各种不同类别的抗生素在控制细菌感染的疾病领域已经取

得了巨大的进展，现今严重的肺部感染仍然是重要的难题，特别是涉及病理状态如

囊肿性纤维化、支气管扩张和还在日益增长的慢性阻塞性肺病(COPD)等，它们与

仅能困难地治疗甚至根本不能进行治疗的感染相关。来自氟喹诺酮类的活性成分，

特别还有莫西沙星和环丙沙星由于它们相关的抗菌效果和它们的杀菌作用经常用于

治疗这类疾病。

盐酸莫西沙星(I)是喹啉羧酸衍生物类的抗菌活性物质，

Image/Image

用于治疗和预防耳炎、咽炎、肺炎、腹膜炎、肾盂肾炎、膀胱炎、心内膜炎、全身

感染、急性和慢性支气管炎、脓毒性感染、上呼吸道疾病、弥漫性泛细支气管炎、

肺气肿、痢疾、肠炎、肝脓肿、尿道炎、前列腺炎、附睾炎、肠胃感染、骨及关节

感染、囊肿性纤维化、皮肤感染、手术后伤口感染、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、

烧伤继发感染、烧伤、口腔区域炎症、牙科手术后感染、骨髓炎、感染性关节炎、

胆囊炎、带阑尾炎的腹膜炎、胆管炎、腹内脓肿、胰腺炎、窦炎、乳般突起炎、乳

腺炎、扁桃体炎、伤寒症、脑膜炎、神经系统感染、输卵管炎、子宫内膜炎、生殖

器感染、Pelveoperitonitis和眼部感染(EP350733B1，US4990517，5607942和

WO01/45679)。莫西沙星的主要适应症是呼吸道疾病特别是肺部疾病。

作为莫西沙星的剂型在EP-B350733中提到的有片剂、包衣片剂、胶囊、丸剂、

颗粒剂、栓剂、溶液、悬浮液和乳液、糊剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、洗剂、扑

粉和喷雾剂。就我们所知，在市场上仅有片剂和(用于静脉内给药)的溶液。

实际上，目前莫西沙星被全身性应用于控制所有适宜的