药理学药效学专家讲座.pptxVIP

第二章;学习要求与目标;主要内容;第一节

药品基本作用

BasicEffectsofDrugs;;Glands（腺体）

Eye（眼）

Smoothmuscle

Heart（心脏）

Bloodvessel

CNS（中枢神经系统）;药品作用

;治疗剂量出现与治疗无关作用;;2.毒性反应(Toxicreaction,Toxicity);特点

①较严重；

②可预知；

③应防止。;3.后遗效应（Residualeffect）

停药后残留药品在阈浓度下引发生物效应;

4.变态反应（Allergy,allergicreaction）;5.停药反应(Withdrawalreaction)

突然停药后原有疾病加重也称反跳

(Reboundreaction);6.特异质反应（idiosyncrasy）

特异质病人对某种药品反应异常增高;7.继发反应(secondaryreaction);注意问题;;三、差异性（见第四章）

;第二章;1、剂量概念;2、量效关系（Dose-effectRelationship）;3、量效曲线（Doseresponsecurve）;药品浓度对数;半数中毒量（TD50或TC50）

使50%试验对象发生毒性反应量;100;安全范围(Safetyrange):

ED95和TD5之间范围。

治疗窗(TherapeuticWindow)

产生治疗效应药品浓度范围。

适应多数人，少数可有毒性或无效。;评价药品好坏;药品效价强度

反应药品与受体亲和力

药品最大效应（效能）

反应药品内在活性;效能(maximumefficacy);pD2;;五、构效关系

（structure-activityrelationship）;结论;第二节

药品作用机制

MechanismsofDrugAction;药品作用机制P13;Endof1stsession;

药品与受体

InteractionofDrugandReceptor;Any[large]moleculeinacelltowhichadrugbindstoproduceitseffect;Drugbindingtoreceptor;内源性配体;二、受体与药品相互作用（略）

受体结合量与效应关系：

D+RDRE;E DRD

Emax RT KD+D ;与受体结合能力作用强度

KD反应亲和力大小

KD与亲和力成反比

pD2(=-lgKD)与亲和力成正比;;激动药（Agonist）现有亲和力又有内在活性药品

?=100％

部分激动药(Partialagonist)有较强亲和力，有较弱内在活性药品0%?100%

拮抗药（Antagonist）有较强亲和力，而无内在活性药品 ?=0％;激动药（Agonist）;

降低其亲和力，而不改变内在活性

增加激动药剂量后，其量效曲线平行右移;激动药＋递增剂量竞争性拮抗药;非竞争性拮抗药

(Noncompetitiveantagonist,Irreversibleantagonist)

在拮抗药作用下，激动药亲和力和内在活性均降低，增加剂量也不能恢复到无拮抗药时Emax;激动药;3、二态模型学说(two-

modeltheory);五、受体类型(Receptorclasses);

1.门控离子通道型受体（离子通道型受体，Ligand-GatedChannels）

配体：N-Ach、GABA、兴奋性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸）;4-5个亚单位（肽链）组成，重复4次穿过细胞膜;2.G-蛋白偶联受体

(Gprotein-coupledreceptor)

最多，其作用需G-蛋白参加;肽链，7个?-螺旋重复穿过细胞膜

氨基酸组成不一样造成配体特异性

细胞内部分有GP结合区;

Gs：激活ACcAMP?

Gi：抑制ACcAMP?;59;3.具酪氨酸激酶活性受体

（Receptorswith