双吲哚类衍生物及其制备方法与应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN105272900A

(43)申请公布日2016.01.27

(21)申请号CN201510037124.1

(22)申请日2015.01.23

(71)申请人南通大学

地址226019江苏省南通市啬园路9号

(72)发明人李建林陈广通宋妍许伯慧黄磊

(74)专利代理机构南京知识律师事务所

代理人张铂

(51)Int.CI

C07D209/12

C07D209/18

C12P17/16

A61K31/405

A61P31/04

C12R1/01

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

双吲哚类衍生物及其制备方法与应

用

(57)摘要

本发明公开了一类双吲哚类衍生物

及其制备方法与应用。本发明所提供的双

吲哚生物碱类衍生物，其结构式如式Ⅰ和

式Ⅱ所示，

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

2019-12-10专利权的转移专利权的转移

2019-07-30专利权的转移专利权的转移

2018-06-19授权授权

2016-02-24实质审查的生效实质审查的生效

2016-01-27公开公开

权利要求说明书

1.具有式Ⅰ结构的双吲哚类衍生物:

Image/Image

2.具有式Ⅱ结构的双吲哚类衍生物:

/Image

Claim3.权利要求1或2所述双吲哚类衍生物的制备方法，包括如下步骤：

1)发酵培养海洋海鞘共附生微生物，所述微生物为放线菌菌株；

2)将步骤1)所得发酵液经乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯初提物；

3)将步骤2)所得乙酸乙酯提取物经过中低压高效液相，所述柱层析采用甲醇-水两

相系统梯度洗脱，收集合并组分；

4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化，得到结构式为式Ⅰ和式Ⅱ的双吲哚类衍生

物产物。

4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述放线菌菌株为红色杆菌属的菌株。

Claim5.权利要求1或2所述双吲哚类衍生物在制备抗菌药物中的应用。

6.一种抗菌药物，其特征在于含有如权利要求1或2所述双吲哚类衍生物中的一种

或几种。

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药领域，具体涉及一类双吲哚类衍生物及其制备方法以及该衍生

物的医药用途。

背景技术

随着抗生素的滥用，超级细菌的出现，使得细菌感染是危害人类健康的主要疾病之

一。研究和开发新的抗生素一直是医药领域的重要研究内容。近年来，天然产物逐

渐成为人类研究有效活性成分的重要来源，在新药开发过程中，一方面具有良好活

性的天然产物可以直接被用于临床；另一方面，以天然活性成分为先导化合物，通

过有机合成、结构改造等方法寻找和开发新的高效低毒药物，是被实践证明最行之

有效的开发新药的途径之一。

由于海洋生态环境的特殊性，海洋生物产生次生代谢产物的生物合成途径和酶反应

系统与陆地生物相比有着巨大的差异，导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新

颖、生物活性多样、活性显著的海洋药物先导化合物，为新药研究与开发提供了大

量的模式结构和药物前体。然而，尽管我国海洋生物资源丰富，但可供新药开发的

药用资源却十分有限，可持续利用潜力也不大。

作为海洋生态