【药品名】尿激酶【英文名】UROKINASE【别名】尿活素;尿 .pdf

【药品名】尿激酶

【英文名】Urokinase

【别名】尿活素；尿激酶6000；尿激酶60000；天普洛欣；威力尿激酶；雅激

酶；尿酸氧化酶；Abbokinase；Breokinase；Purochin；Ukidan；

Urokinasum；Win-Kinase

【剂型】注射剂(粉)：500U，1000U，5000U，1万U，2万U，5万U，10万

U，20万U，25万U，50万U，150万U，250万U。

【药理作用】本药为酶类溶血栓药，本身不和纤维蛋白结合，而是直接作用于

血块表面的纤溶酶原，使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂，产

生纤溶酶，从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解，并

分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。此外，内皮细胞和单核细胞表面

存在尿激酶受体，可增加尿激酶的催化活性。本药对新鲜血栓效果较好，其中

加入的人体白蛋白作为稳定剂，比加入甘露醇的尿激酶具有更高的长期稳定

性。对于急性心肌梗死者，冠状动脉内使用尿激酶与使用链激酶在促进阻塞的

冠状动脉开放的作用相当。在心肌梗死期间，静脉内使用尿激酶与使用阿替普

酶，在促进梗死相关动脉开放方面的效果也相当。两种制剂在治疗后的病死率

和发病率也一致。对促进肺栓塞的溶解，静脉内用尿激酶比肝素更有效。当静

脉使用时，其纤维蛋白亲和性不高。本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶，溶

解血块，对整个凝血系统各组分也有系统性作用。本品不具抗原性，可重复使

用。

【药动学】静脉注射本药后，纤溶酶的活性迅速上升，15min达高峰，6h后仍

在升高；纤维蛋白原约降至1000mg/L，24h后方缓慢回升至正常。本药在肝脏

中代谢，其体内半衰期约为20min，肝功能不全患者的半衰期有所延长。少量

药物随胆汁和尿液排出体外。

【适应症】1.用于急性心肌梗死、急性脑血栓和脑栓塞、肢体周围动静脉血

栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病及高凝、低纤溶状态如

肾病综合征、肾功能不全等。2.用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。

【禁忌症】1.近期(14天内)有活动性出血(如胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮

出血等)，做过手术、活体组织检查、心肺复苏(如体外心脏按压、心内注射、

气管插管)、不能实施压迫的血管穿刺及外伤者。2.有控制不满意的高血压(血

压大于21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者。3.有出血性脑卒中(包

括一过性缺血发作)病史者。4.对扩容和血管加压药无反应的休克。5.妊娠、细

菌性心内膜炎、左房室瓣病变伴房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。6.糖尿病

合并视网膜病变。7.出血性疾病或有出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性

疾病。8.意识障碍。9.低纤维蛋白原血症。

【注意事项】1.药物对检验值或诊断的影响：(1)可有丙氨酸氨基转移酶(ALT)

升高；(2)部分患者可出现血细胞比容中度降低，但并无出血表现。2.用前应检

测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、血小板计

数、血红蛋白、血细胞比容等，以排除出血体质。3.本药在酸性药液中易分解

降效，故所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖注射剂稀释时应选择pH大于或等

于4.5的产品。4.必须在短时间(15～30min)内给予足够的尿激酶初量以中和体

内尿激酶抗体。但初量过大能使体内纤溶酶原库及凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ耗竭而

影响溶栓效果。5.本药只供静脉注射和心内注射，不可作肌内注射或局部注

射。6.本药溶液必须在临用前新鲜配制，随配随用。尿激酶用灭菌注射用水

5ml溶解(不可用其他溶液溶解)，制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完

全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动，切勿用力振摇(因可产生不溶

物)，制得的药液要求通过0.45μm终端过滤器或小型赛璐珞过滤器，以除去不

溶性颗粒，再按用法内的要求进行稀释备用。7.溶解好的药液易失活，未用完

的药液应丢弃，不宜保存再用。8.溶栓治疗后必须给予抗血小板及抗凝药物以

抑制潜在性血栓复发倾向。因此，在开始溶栓治疗之初，宜将尿激酶与低剂量

阿司匹林(160mg)合用，待溶栓后，继续使用阿司匹林1个月，以降低急性期及

15个月内的死亡率，但出血倾向会略加重。9.使用尿激酶并发出血时，轻度出

血采取相应措施症状可缓解；严重出血应立即停药，失血时输全血(最好用鲜

血，不要用代血浆)能得到有效控制，紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸

对抗尿激酶作用。10.用药过程中若出现发热，可用对乙酰氨基酚对症退热处

理，但不可用