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【药品名】尿激酶
【英文名】Urokinase
【别名】尿活素;尿激酶6000;尿激酶60000;天普洛欣;威力尿激酶;雅激
酶;尿酸氧化酶;Abbokinase;Breokinase;Purochin;Ukidan;
Urokinasum;Win-Kinase
【剂型】注射剂(粉):500U,1000U,5000U,1万U,2万U,5万U,10万
U,20万U,25万U,50万U,150万U,250万U。
【药理作用】本药为酶类溶血栓药,本身不和纤维蛋白结合,而是直接作用于
血块表面的纤溶酶原,使纤溶酶原分子中的精氨酸560-缬氨酸561键断裂,产
生纤溶酶,从而使纤维蛋白凝块、纤维蛋白原以及前凝血因子Ⅴ和Ⅷ降解,并
分解与凝血有关的纤维蛋白堆积物而起作用。此外,内皮细胞和单核细胞表面
存在尿激酶受体,可增加尿激酶的催化活性。本药对新鲜血栓效果较好,其中
加入的人体白蛋白作为稳定剂,比加入甘露醇的尿激酶具有更高的长期稳定
性。对于急性心肌梗死者,冠状动脉内使用尿激酶与使用链激酶在促进阻塞的
冠状动脉开放的作用相当。在心肌梗死期间,静脉内使用尿激酶与使用阿替普
酶,在促进梗死相关动脉开放方面的效果也相当。两种制剂在治疗后的病死率
和发病率也一致。对促进肺栓塞的溶解,静脉内用尿激酶比肝素更有效。当静
脉使用时,其纤维蛋白亲和性不高。本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶,溶
解血块,对整个凝血系统各组分也有系统性作用。本品不具抗原性,可重复使
用。
【药动学】静脉注射本药后,纤溶酶的活性迅速上升,15min达高峰,6h后仍
在升高;纤维蛋白原约降至1000mg/L,24h后方缓慢回升至正常。本药在肝脏
中代谢,其体内半衰期约为20min,肝功能不全患者的半衰期有所延长。少量
药物随胆汁和尿液排出体外。
【适应症】1.用于急性心肌梗死、急性脑血栓和脑栓塞、肢体周围动静脉血
栓、中央视网膜动静脉血栓及其他新鲜血栓闭塞性疾病及高凝、低纤溶状态如
肾病综合征、肾功能不全等。2.用于眼部炎症、外伤性组织水肿、血肿等。
【禁忌症】1.近期(14天内)有活动性出血(如胃与十二指肠溃疡、咯血、痔疮
出血等),做过手术、活体组织检查、心肺复苏(如体外心脏按压、心内注射、
气管插管)、不能实施压迫的血管穿刺及外伤者。2.有控制不满意的高血压(血
压大于21.3/14.7kPa)或不能排除主动脉夹层动脉瘤者。3.有出血性脑卒中(包
括一过性缺血发作)病史者。4.对扩容和血管加压药无反应的休克。5.妊娠、细
菌性心内膜炎、左房室瓣病变伴房颤且高度怀疑左心腔内有血栓者。6.糖尿病
合并视网膜病变。7.出血性疾病或有出血倾向、严重的肝肾功能障碍及进展性
疾病。8.意识障碍。9.低纤维蛋白原血症。
【注意事项】1.药物对检验值或诊断的影响:(1)可有丙氨酸氨基转移酶(ALT)
升高;(2)部分患者可出现血细胞比容中度降低,但并无出血表现。2.用前应检
测出血时间、部分凝血活酶生成时间、凝血酶原时间、凝血酶时间、血小板计
数、血红蛋白、血细胞比容等,以排除出血体质。3.本药在酸性药液中易分解
降效,故所用的稀释液宜接近中性。用葡萄糖注射剂稀释时应选择pH大于或等
于4.5的产品。4.必须在短时间(15~30min)内给予足够的尿激酶初量以中和体
内尿激酶抗体。但初量过大能使体内纤溶酶原库及凝血因子Ⅰ、Ⅴ、Ⅷ耗竭而
影响溶栓效果。5.本药只供静脉注射和心内注射,不可作肌内注射或局部注
射。6.本药溶液必须在临用前新鲜配制,随配随用。尿激酶用灭菌注射用水
5ml溶解(不可用其他溶液溶解),制成的药液允许显浅稻草黄色(色深或不能完
全溶解者不可应用)。溶解时应将瓶轻轻转动,切勿用力振摇(因可产生不溶
物),制得的药液要求通过0.45μm终端过滤器或小型赛璐珞过滤器,以除去不
溶性颗粒,再按用法内的要求进行稀释备用。7.溶解好的药液易失活,未用完
的药液应丢弃,不宜保存再用。8.溶栓治疗后必须给予抗血小板及抗凝药物以
抑制潜在性血栓复发倾向。因此,在开始溶栓治疗之初,宜将尿激酶与低剂量
阿司匹林(160mg)合用,待溶栓后,继续使用阿司匹林1个月,以降低急性期及
15个月内的死亡率,但出血倾向会略加重。9.使用尿激酶并发出血时,轻度出
血采取相应措施症状可缓解;严重出血应立即停药,失血时输全血(最好用鲜
血,不要用代血浆)能得到有效控制,紧急状态下可考虑用氨基己酸、氨甲苯酸
对抗尿激酶作用。10.用药过程中若出现发热,可用对乙酰氨基酚对症退热处
理,但不可用
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