药理学教案032分析和总结.docx

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课程名称授课教师

授课题目

（章节）

教学目的

药理学 专业班级 2010级药学班

赵晋 授课序次 32 授课类型 理论 授课学时 2

第一节 β-内酰胺类抗生素二、头孢菌素类

第二节 大环内酯类、林可霉素类抗生素

掌握头孢菌素类、红霉素类药物抗菌作用、临床应用和不良反应；

熟悉林可霉素类抗生素的作用特点、临床应用及主要

与要求 不良反应；

了解多肽类抗生素的主要临床应用及不良反应。

教学重点

重点：头孢菌素类、红霉素

与难点 难点：作用机制及抗药性

教学方法 讲授与手段

1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月

使用教材 2、参考书：

及参考书 （1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月

（2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社

教 案 续 页

二、头孢菌素类

教 学 内 容

辅助手段时间分配

35分钟

（一）第一代头孢菌素：本类药物包括头孢噻吩（cefalotin）、头孢唑啉（cefazoli）、头孢拉定（cefradine）、头孢氨苄（cefalexin）、头孢羟氨苄（cefadroxil）等。其作用特点为：①对革兰阳性菌包括对青霉素敏感和耐药的金葡菌（耐甲氧西林金葡菌除外）抗菌作用强，对革兰阴性菌的作用不及第二代、第三代，对铜绿假单孢菌、厌氧菌无效；

②对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定性优于第二代、第三代，对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶不稳定；③对肾有一定毒性。口服头孢氨苄、头孢拉定等主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、耐药金葡菌及其他敏感菌所致的轻度和中度感染；注射常用头孢唑啉，用于需氧菌引起的中度感染和部分敏感菌所致的严重感染，也可用于防治外科手术前后感染。

（二）第二代头孢菌素：本类药物包括头孢孟多（cefamandole）、头孢呋辛钠（cefuroxime）、头孢克洛（cefaclor）、头孢替安（cefotiam）、头孢尼西（cefonicid）等。其作用特点为：①对革兰阳性球菌的作用与第一代相似或稍弱，但比第三代强，对革兰阳性杆菌的作用比第一代明显增强，而弱于第二代，对部分厌氧菌有效，对铜绿假单孢菌无效；②对各种β-内酰胺酶均比较稳定；③对肾的毒性比第一代小。临床用于大肠埃希菌、克雷伯菌及变形杆菌等敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染及妇产科感染、败血症及其他感染等。

（三）第三代头孢菌素：本类药物包括头孢噻肟（cefotaxime）、头孢他啶（ceftazidime）、头孢曲松（ceftriaxone，头孢三嗪）、头孢哌酮（cefoperazone）等。其中以头孢他啶和头孢曲松为优。其作用特点为：①对革兰阳性球菌的作用不如第一代和第二代，对革兰阴性杆菌的作用明显超过第一代和第二代，对铜绿假单孢菌、厌氧菌作用较强；②

对各种β-内酰胺酶具有高度稳定性；③对肾基本无毒性。主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、胆道、腹腔、骨关节、皮肤软组织等部位的重症感染，以及败血症、脑膜炎等。

（四）第四代头孢菌素：包括头孢吡肟（ cefepime）、头孢匹罗

（cefpirome）等。其作用特点为：①对革兰阴性菌、阳性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，其中，对革兰阳性菌作用较第三代增强；②对β-内酰胺酶，尤其是超广谱酶和染色体介导的Ⅰ型酶稳定；③对肾无毒性；④主要用于耐药的革兰阴性杆菌感染，特别是对第三代头孢菌素耐药者。脑脊液浓度高，对细菌性脑膜炎效果佳。

【不良反应】

过敏反应：主要表现为皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清样反应等，偶见过敏性休克。与青霉素类抗生素有部分交叉过敏反应，对青霉素过敏者慎用或禁用，必要时做皮试，并密切观察。发生过敏性休克的处理同青霉素。

肾损害：大多数头孢菌素由肾排泄，大剂量使用有一定肾毒性，表现为蛋白尿、血尿、血中尿素氮升高等，尤以第一代为甚，肾功能不全者禁用。

胃肠反应：口服可引起恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等反应，饭后服可减轻。。

二重感染：长期应用可引起肠道菌群失调，导致二重感染，临床应严格掌握其适应证。

其他：长期大量应用头孢孟多、头孢哌酮时可致低凝血酶原血症；与抗凝血药、水杨酸制剂等合用时，可致出血倾向，可用维生素K防治；肌注有局部疼痛、硬结等，宜采用深部肌注

三、新型β-内酰胺类

包括头霉素类、拉氧头孢类、碳青酶烯类、β-内酰胺酶抑制剂和单环类。

10分钟

头霉素类 本类药物有头霉素、头孢西丁等，主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、盆腔、腹腔感染及败血症、心内膜炎等。

碳青酶烯类 本类药物中常用的为亚胺培南，该药可由特殊的外膜通道快速进入靶位，故有强大的杀菌作用，作用机制与青霉素相似。

β-内酰胺酶抑制剂