药理学教案04分析和总结.docx

商洛职业技术学院教案首页

课程名称授课教师

授课题目

（章节）

药理学 专业班级 2010级药学班

赵晋 授课序次 4 授课类型 理论 授课学时 2

第三节 药物代谢动力学一、药物的体内过程

掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂的概念；

教学目的与要求

教学重点

熟悉肝肠循环、肝药酶的概念；

了解吸收、分布、代谢、排泄的概念及影响因素。

重点：基本概念

与难点 难点：跨膜转运、肝肠循环、药酶特性

教学方法 讲授与手段

1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月

2、参考书：

使用教材 （1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版

及参考书

社，2009年7月

弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社

教 案 续 页

教 学 内 容

第三节 药物代谢动力学

辅助手段时间分配

药物代谢动力学（简称药动学）是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄和血药浓度随时间而变化的规律的科学。

一、药物的体内过程

药物的体内过程可包括转运和转化过程，药物的跨膜转运方式有： 复习讨论

被动转运：药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。共同特点：顺差、不耗能。包括简单扩散、滤过、易化扩散。

简单扩散：脂溶性药物溶解在生物膜的类脂质层中，顺差、不耗

能能通过生物膜的过程。

影响因素：①膜两侧药物浓度差；②药物脂溶性、解离度。

Pka:弱酸性或弱碱性药物50％解离时的溶液pH。

基本规律：弱酸性药物，在酸性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散；弱碱性药物，在碱性环境中，解离度小，脂溶性大，易扩散；弱酸性药物，在碱性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散；弱碱性药物，在酸性环境中，解离度大，脂溶性小，难扩散；

膜孔滤过：水溶性小分子药物从膜孔顺差、不耗能通过生物膜的

过程。如：HO、CO、O、乙醇、乳酸。

30分钟

2 2 2

3.易化扩散：某些药物在生物膜的载体协助下，顺差、不耗能通过生物膜的过程。如：葡萄糖、氨基酸、核苷酸。特点：①顺差、不耗能；

②高度特异性；③饱和性；④竞争抑制性。

主动转运：某些药物在生物膜的载体协助下，逆差、耗能通过生物

膜的过程。如Na+外流、K+内流。特点：①需载体、耗能；②载体对药物有高度特异性；③有饱和现象；④竞争性抑制现象。

（一）吸收：药物从给药部位进入血循环。 20分钟

胃肠道给药：口服药主要由小肠被动吸收。

首关消除：口服的某些药物，经过肠粘膜和肝脏代谢灭活后，进入血循环药量减少的现象。硝酸甘油首过消除显著，舌下给药可避免首过消除。直肠给药，避免首过消除，吸收快，不方便。

注射给药：静脉注射（iv）：给药量准确，起效迅速；肌肉注射

（im）：经毛细血管壁吸收，比皮下注射吸收快；皮下注射（ih）：刺激性大的药物不宜使用。

呼吸道吸入给药：气体、挥发性药物

经皮给药：脂溶性药物可通过，如硝酸甘油、硝本地平贴皮剂等。

（二）分布药物从血液进入细胞间液和细胞内液的过程。影响因素： 15分钟1.药物理化性质；

药物与血浆蛋白结合率；结合型药物特点：（1）不被分布、生物转化和排泄；（2）暂时失去药理活性；（3）竞争抑制现象；（4）结合率高，显效慢，持续时间长，否则相反。

局部器官血流量：

药物与组织的亲和力：如甲状腺主动摄碘的浓度远高于血浆。

体内屏障

（1）血脑屏障：血-脑组织；血-脑脊液；脑脊液-脑组织三种屏障总称。脑毛细血管内皮细胞紧密连接，通透性低，系脑自我保护机制。脂溶性、小分子药物可透过血脑屏障进入脑内，产生中枢作用。

胎盘屏障：是胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，联系母体与胎儿间的代谢。通透性与一般毛细血管相似，药物容易通过。

（三）生物转化：药物在体内发生的化学变化。

转化的意义：水溶性高的药物多以原形经肾脏排泄，脂溶性药物需肝脏代谢后，增加水溶性利于排泄。

20分钟

转化后的结果：多数药物失活，称为“解毒”；少数活性增强，称活化。

转化的方式 第一步：氧化、还原、水解等反应；第二步：结合。原形药或代谢物，化构上的羟基、羧基、氨基，与葡萄糖醛酸、硫酸、乙酸等结合，药理活性↓，水溶性↑，促进排泄。

药物转化酶（1）专一性酶：胆碱酯酶、单胺氧化酶等；（2）肝微粒体酶（肝药酶）：存在于肝细胞滑面内质网内催化药物代谢的酶系统。

主要的酶是细胞色素P。肝药酶特点：①选择性低；②个体差异大；③

450

活性有限；④活性易受药物影响。酶诱导剂：增加肝药酶合成，提高肝药酶活性，加速自身或其他药物代谢的药物；酶抑制剂：减少肝药酶合成，降低肝药酶活性，减慢其他药物代谢的药。

（四）排泄 药物原形及其代谢产物排出体外的过程。多数药物为被动排泄，少数药物为主动排泄。

肾脏排泄是药物排泄的主要途径。

肾小球滤过