药理学肾上腺素受体阻断药.pptx

药理学肾上腺素受体阻断药;分类;第一节?肾上腺素受体阻断药

;肾上腺素作用翻转（adrenalinereversal）

α受体阻断药使肾上腺素仅表现为激动β2受体，

升压作用翻转为降压作用

;一、?1、?2受体阻断药

1.短效竞争性?受体阻断药

酚妥拉明（phentolamine,立其丁）

;;;临床应用

嗜铬细胞瘤并发高血压

局部浸润注射，预防去甲肾上腺素静脉滴注外漏时组织坏死

外周血管痉挛性疾病，如肢端血管痉挛（雷诺病）、手足发绀

休克：扩张血管，增加心输出量，改进微循环。需先补充血容量

充血性心力衰竭辅助治疗;;;不良反应

直立性低血压

心动过速

腹泻，腹痛和消化性溃疡

慎用：冠心病，消化道溃疡;2、长期有效类：酚苄明（phenoxybenzamine)

在体内与?受体以共价键牢靠结合

非竞争性拮抗剂

作用时间：3～4d

应用：主要用于外周血管痉挛性疾病

治疗休克时补充血容量

不良反应：常见体位性低血压，心悸，鼻塞

及胃肠道症状;;第二节β肾上腺素受体阻断药;拮抗;支气管：收缩支气管平滑肌

代谢：

（1）糖代谢——延缓用胰岛素后血糖水平

恢复

（2）脂肪代谢——降低游离脂肪酸自脂肪

组织释放

（3）肾素——阻断球旁细胞β1受体，抑

制肾素释放;内在拟交感活性（ISA)

定义：一些β受体阻断药含有部分激动药特征，除阻断β受体作用外，对β受体有部分激动作用

特点：抑制心肌收缩

减慢心率

收缩支气管;

膜稳定作用

定义：一些高浓度β受体阻断药降低细胞膜对离子通透性，产生奎尼丁样作用

其它

降低儿茶酚胺引发震颤

抗血小板聚集

降低房水生成——降低眼内压;临床应用

高血压

心律失常：室上性心律失常

心绞痛和心肌梗死

其它：甲亢辅助用药

预防偏头痛、社交恐慌症等引

起心动过速

青光眼（噻吗洛尔）;动脉粥样硬化221;;不良反应

抑制心脏功效——加重心功??不全、窦性心

动过缓、房室传导阻滞

诱发或加剧支气管哮喘

反跳现象

中枢神经系统症状

其它：消化道反应，过敏反应;禁忌症

窦性心动过缓、房室传导阻滞、重度

心力衰竭

支气管哮喘或慢性肺部疾患者

;β1、β2受体阻断药;纳多洛尔（nadolol)

作用特点：作用与普萘洛尔相同，但强6倍。可增加肾血流量（肾功效不全需用?受体阻断药者可首选）。T1／2长达12～24h。天天一次即可。无ISA作用

噻吗洛尔（timolol)

作用特点：是已知作用最强?受体阻断药（＞普萘洛尔10倍）多用0.25%水溶液滴眼，治疗青光眼（疗效与毛果芸香碱相近或较优），无ISA作用;

吲哚洛尔（pindolol)

作用特点：有ISA作用

对心肌抑制作用和肺功效损害较普萘洛尔

为弱

心功效不全、心动过缓、支气管哮喘、

糖尿病患者慎用

;二、β1受体阻断剂

阿替洛尔和美托洛尔;醋丁洛尔;第三节?、?肾上腺素受体阻断药;传出神经系统药品临床应用小结

;5．休克

①血管舒张药：多巴胺、异丙肾上腺素、

酚妥拉明

②抗胆碱药：阿托品、山莨宕碱

③血管收缩药：去甲肾上腺素、间羟胺

;6．心血管系统疾病

①高血压病：α1，β受体阻断药

②心律失常：

室上性或室性心律失常：β受体阻断药

心动过缓:M受体阻断药

③心绞痛：β受体阻断药

④外周血管痉挛性疾病和嗜铬细胞瘤：

α受体阻断药

7．其它

心脏骤停；肾上腺素和异丙肾上腺素

有机磷酸酯类中毒:（阿托品）