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药物艾沙康唑（Isavuconazonium）合成检索总结报告

一、艾沙康唑（Isavuconazonium）简介

艾沙康唑（Isavuconazonium）用于治疗成人侵袭性曲霉菌和毛霉

Isavuconazonium

菌引起的罕见并且严重感染。艾沙康唑（）不良反应

有：恶心、呕吐、腹泻、头痛等等。

艾沙康唑（Isavuconazonium）分子结构式如下:

英文名称：Isavuconazoniumsulfate

中文名称：艾沙康唑硫酸盐

本文主要对艾沙康唑（Isavuconazonium）的合成路线、关键中间

体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、艾沙康唑（Isavuconazonium）合成路线

1

三、艾沙康唑（Isavuconazonium）合成检索总结报告

()Isavuconazonium2

一艾沙康唑（）中间体的合成

合成方法实验步骤参考文献

188gofmorpholine(2.16mol,3eq)wasmixedwith75gof

methyl(R)-ractate1(0.72mol),andthemixturewastreated

withacalciumchloridetubeat80~90°Cforabout60hours.WO2005/14583;

操作方法Thereactionmixturewasconcentratedunderareduced(2005);(A1)

一pressure,andtheresidueobtainedthuswassubjectedtoEnglish

columnchromatographyusingamixtureofn-hexaneand

ethylacetate(1:9)asaneluenttoobtain97.3g(yield85%)

ofthetitlecompound2.

ToamixtureofD-(+)-methyllactate1(20.8g,200mmol)

andmorpholine(19.1ml,220mmol)wasgraduallyadded

(800mg,20.0mmol)sodiumhydride(60%inparaffinliquid)EP2004/1386913;

操作方法understirring,icecoolingandanatmosphereofnitrogen,(2004);(A1)

二andthemixturewasstirredat50°Cfor3hoursunderEnglish

heating.Afterbeingcooledtoroomtemperature,themixture

wasazeotoropie