BMS-470539-生命科学试剂-MCE.pdf

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BMS-470539

Cat.No.:HY-15616

CASNo.:457893-92-4

分⼦式:C₃₂H₄₁N₅O₄

分⼦量:559.7

作⽤靶点:MelanocortinReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性BMS-470539是⼀种合成的MC-1R激动剂，具有强⼤的抗炎特性。BMS-470539选择性地激活⼈类和⿏类

MC-1R，EC50值分别为16.8nM和11.6nM。体外研究表明，BMS-470539能够剂量依赖性地抑制表达MC-

1R的⼈类⿊⾊素瘤细胞中TNF-alpha诱导的NF-kB激活。在体内，给BALB/c⼩⿏⽪下注射BMS-470539可

有效抑制LPS诱导的TNF-alpha产⽣，ED50约为10μmol/kg，药效学半衰期约为8⼩时。它还显著减少了

肺部炎症模型中的⽩细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的⽖肿胀，突出了其通过MC-1R调节作为抗炎

剂的功效。

REFERENCES

[1].Aselectivesmallmoleculeagonistofthemelanocortin-1receptorinhibitslipopolysaccharide-inducedcytokineaccumulationand

leukocyteinfiltrationinmice

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