LSD1-HDAC6-IN-2-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

LSD1/HDAC6-IN-2

Cat.No.:HY-164099

CASNo.:2982787-50-6

分⼦式:C₂₁H₂₃BrN₄O₂

分⼦量:443.34

作⽤靶点:HDAC

作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性LSD1/HDAC6-IN-2(JBI-802)是⼀种⼝服有效的LSD1-HDAC6双重抑制剂,IC50值分别为0.05μM和0.011

μM。LSD1/HDAC6-IN-2(JBI-802)可以抑制多发性⾻髓瘤细胞MM.1S、MM.1R和RPMI-8226的⽣长,EC50

值分别为2nM、6nM和280nM。LSD1/HDAC6-IN-2(JBI-802)可⽤于急性髓系⽩⾎病和淋巴瘤等疾病的研究

IC50TargetIC50:0.05μM,0.011μM(LSD1,HDAC6)

体外研究LSD1/HDAC6-IN-2(JBI-802)exhibitsgrowthinhibitoryactivityagainstmultiplemyelomacellsMM.1S,

MM.1R,andRPMI-8226[1].

体内研究LSD1/HDAC6-IN-2(JBI-802)(25mg/kg;oncedaily;12days;p.o.)exhibitsanti-tumoractivityinmultiple

myelomamice[1].

AnimalModel:MultiplemyelomacellsMM.1Sxenograftmicemodel[1].

Dosage:25mg/kg

Administration:Oralgavage(p.o.);oncedaily;12days

Result:Inhibitedtumorgrowthwithoutsignificantlyaffectingbodyweight.

REFERENCES

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