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中西药相互作用对药物吸收环节的影响

【摘要】为了从不同的作用机制了解中西药药物吸收的相互作用,作者经

过广泛查阅国内文献,归纳出从胃肠道酸碱度的变化、胃肠蠕动、胃排空时间的

长短及在胃肠内发生螯合、吸附作用等四种不同机制方面中西药相互作用对药物

吸收环节的影响。本文的阐述对临床合理用药具有一定的指导意义和参考作用。

【关键词】中西药;相互作用;药物吸收;酸碱度;胃肠蠕动;螯合物;吸附;沉淀

药物相互作用是一个隐蔽、复杂,有潜在危险,而又容易被人忽视的问题,

现代医学的发展,大大促进了患者的多药并用,药物的相互作用影响问题不容忽

视,这是我们医务人员在用药时必须考虑的问题。中西药相互作用是药物相互作

用的一个分支,有必要收集、调查、了解和研究。中西药物相互作用是指中药(单

味、复方制剂、中成药、汤剂)与西药合用或先后序贯使用时,所引起的药物(中

药、西药或二者)作用与效应的变化。中西药物相互作用可使治疗作用增强或减

弱,毒、副反应减少或增加,作用的持久性延长。中西药物相互作用的药代动力

学是指中药(或西药)能使西药(或中药)的体内过程(即药物的吸收、分布、代谢、

排泄)一个或多个环节发生变化,从而影响药物在体内的浓度,必然在药效方面

产生一定程度的变化。现根据中西药相互作用影响药物吸收的机制不同,探讨中

西药相互作用对药代动力学中吸收环节的影响。并以此作为切入点来诠释临床合

理用药的重要性。

1酸碱度对中西药相互作用的影响

大多数药物在胃肠道中是以被动方式吸收,非解离型易透过生物膜吸收,而

解离型不易吸收。解离型的多少又受胃肠道酸碱度的影响。一般来说,弱酸性药

物(阿司匹林、巴比妥等)容易在胃中吸收。因其在胃酸性环境中非解离型部分较

多,而弱碱性药物(氨茶碱、苯丙胺等)在胃酸性环境中解离型多,故不易吸收,

需在碱性的肠道吸收。例如:抗酸中成药陈香露白露片或乌贝散,可提高胃肠道

pH值,与弱酸性药物同服,由于弱酸性药物(阿司匹林等)在碱性环境中解离型

增多,则吸收减少[1]。但若与弱碱性药物(氨茶碱、奎宁等)同服,则有利于其吸

收。含有大量的生物碱成分如乌头、槟榔、黄连、黄柏、延胡索等中成药,与强

碱性药物合用,如碳酸氢钠会影响生物碱类药物的解离度,妨碍吸收,使治疗作

用降低。含有机酸的中药如乌梅、山茱萸、陈皮、木瓜、北五叶子、川芍、青皮、

山楂、女贞子等,在与碳酸氢钠、胃舒平、氨茶碱、四环素、红霉素、消炎痛等

碱性药物合用时,发生酸碱中和反应,改变了药物的解离度,减少药物吸收,使

疗效大大降低[2]。

此外,胃肠道酸碱度的改变,也影响药物溶解的速度,干扰药物的吸收。有

时溶解速度的影响比解离度的影响更突出。例如弱酸性药物阿司匹林与中成药大

黄苏打片合用,则吸收、起效速度更快,因碳酸氢钠可增加阿司匹林的溶解速率

促进胃排空和肠吸收。弱碱性药物四环素与中成药陈香露白露片合用,则减少其

吸收。因四环素在pH=1~3时,溶解度最大,是pH=5~6时溶解度的100倍,

陈香露白露片服后可使胃液pH上升至4,从而妨碍四环素的完全溶解,不溶的

四环素进入小肠,更不利于溶解,于是相当部分的药物(约50%)因不溶解而不能

被吸收,故药效降低。四环素也不能与碱性的中成药肝胃气痛片合用,因为四环

素在碱性条件下生成四环素碱,其溶解度下降,不易被吸收,其分子结构中的C

环容易破裂,使疗效降低[3]。茵陈与灰黄霉素合用时,茵陈的有效成分对羚其

苯乙酮在利胆作用,胆汁酸胆盐等表面活性剂能增加难溶性药物灰黄霉素的溶解

度,促进其在肠内的吸收,而提高疗效[4]。

2胃肠动力和消化液变化对中西药相互作用的影响

胃肠蠕动和消化液的分泌,是药物吸收的重要条件。胃肠蠕动增加,内容物

停留时间缩短,减少某些药物的吸收。反之,可增加某些药物的吸收。例如:黄

岑、木香、砂仁、陈皮等对肠道有明显抑制作用,可延长维生素B1、地高辛、

灰黄霉素等在小肠上部停留时间使药物吸收增加。地高辛与中成药华山参片合

用,后者具有抗胆碱作用,抑制肠蠕动,可增加地高辛在肠内停留时间,增加药

物与肠黏膜接触时间,因此,能促进难溶性地高辛的吸收。洋金花、天仙子等含

有莨菪碱、东莨菪碱、阿托品等成分,具有抑制胃肠蠕动,降低口服药如抗生素

的吸收作用。相反,与中药大黄、番泻叶等泻药合用,由于胃肠蠕动快,使地高

辛不能充分溶解,从而吸收减少,血药浓度降低。含颠茄类生物碱的中药如颠茄、

洋金花、曼陀罗、莨菪等及其中成药颠茄片、颠茄合剂、元胡止痛片、

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