《药理学》单元28 化学治疗药物概述 教学课件.pptxVIP

药理学北京出版社

目录单元一绪论单元二药物效应动力学单元三药物代谢动力学单元四影响药物作用的因素单元五传出神经系统药物单元六麻醉药单元八抗癫痫药单元七镇静催眠药和抗惊厥药单元九抗中枢神经系统退行性疾病药单元十抗精神失常药单元十二解热镇痛抗炎药及抗痛风药单元十一镇痛药

目录单元十三中枢兴奋药单元十四利尿药及脱水药单元十五抗变态反应药单元十六作用于消化系统药物单元十七作用于呼吸系统药物单元十八作用于子宫平滑肌药物单元二十抗高血压药单元十九作用于血液及造血系统药单元二十一抗心绞痛药和抗动脉粥样硬化药单元二十二抗心律失常药单元二十四性激素类药与避孕药单元二十三抗慢性心功能不全药

目录单元二十五肾上腺皮质激素类药单元二十六甲状腺激素和抗甲状腺药单元二十七降血糖药单元二十八化学治疗药物概述单元二十九抗生素单元三十化学合成抗菌药单元三十二抗病毒药和抗真菌药单元三十一抗结核病药和抗麻风病药单元三十三抗寄生虫药单元三十四抗恶性肿瘤药单元三十六维生素类单元三十五消毒防腐药单元三十七特效解毒药单元三十八免疫功能调节药

单元二十八化学治疗药物概述

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握抗菌药的基本概念：抗菌谱、抗菌活性、耐药性、化疗指数、抗生素、抗生素后效应。2.熟悉抗菌药合理使用原则。3.了解药物、机体与病原体三者间的相互关系。初步具有指导患者合理应用抗菌药的能力。具有提高患者安全、合理用药水平意识，牢固树立以患者为中心的思想。

知识导图

任务一基本概念

1.抗菌谱抗菌药的抗菌范围有广窄之分，是临床选药的基础。2.抗菌活性抗菌药物抑制或杀灭病原菌的能力，称为抗菌活性。3.抑菌药或杀菌药仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物，称为抑菌药，如磺胺类等；不仅能抑制病原微生物的生长繁殖且具有杀灭作用的药物，称为杀菌药，如青霉素类。4.抗生素是某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物的一种化学物质，也包括半合成的衍生物及少数全合成品。5.抗生素后效应（PAE）指细菌与抗生素接触后，当药物含量低于最低抑菌浓度或被清除以后，细菌的生长仍然受到持续的抑制。6.化疗指数（LD50/ED50）是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ED50；或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示，即LD5/ED95。化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。

任务二抗菌药物作用机制

抗菌药物的作用机制主要通过特异性干扰细菌的生化代谢过程，影响其结构和功能，使其失去正常生长繁殖的能力而达到抑制或杀灭细菌的作用。细菌结构与抗微生物药物作用机制如图28-2所示。

011.抑制细菌细胞壁的合成青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类等通过影响粘肽合成的不同环节而影响细菌细胞壁的合成，细胞壁缺损，水分渗入，加上自溶酶的作用，致使细菌膨胀、变形、破裂、溶解死亡。022.影响细胞膜的通透性多黏菌素类与革兰氏阴性菌胞浆膜中的磷脂结合；多烯类则能与真菌胞浆膜中类固醇物质结合，使细胞膜通透性增加，营养物质外漏，造成病原菌死亡。033.影响细菌蛋白质的合成氯霉素、大环内酯类与细菌核蛋白体50S亚基结合使肽链的形成和延伸受阻；四环素类与核蛋白体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成；氨基糖苷类与细菌核蛋白体30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程。044.影响细菌叶酸的代谢磺胺类及甲氧苄啶分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍细菌叶酸的代谢，最终影响细菌核酸合成，抑制细菌的生长繁殖。055.抑制细菌核酸合成喹诺酮类抑制细菌DNA回旋酶，影响DNA的合成；利福平抑制DNA依赖的RNA多聚酶，影响mRNA的合成，妨碍菌体细胞的正常分裂生长。

任务三细菌的耐药性

又称天然耐药性，是指自然界中细菌的某些种、属、株或一个株内的个别细菌对某些抗菌药物天然不敏感，如铜绿假单胞菌对多种抗菌药耐药。1.固有耐药是指敏感菌株与抗菌药反复接触后，产生了结构、生理、生化等方面的改变，对抗菌药物的敏感性下降或消失。通常所指的耐药性指获得性耐药性。2.获得性耐药是指耐药菌将耐药性转移给敏感菌的现象。这种耐药性可以在细菌不接触药物而获得，由基因突变而来并选择垂直传递给子代或耐药菌通过噬菌体、耐药因子（R因子）以转化及传导等方式将耐药性转移给敏感菌。3.耐药性的转移一、细菌耐药性的种类

1.产生灭活抗菌药物的酶细菌产生灭活抗菌药物的酶使抗菌药物失活是耐药性产生的最重要机制之一，使抗菌药物在作用于细菌之前即被酶破坏而失去抗菌作用