《药理学》单元30 化学合成抗菌药 教学课件.pptxVIP

药理学北京出版社

目录单元一绪论单元二药物效应动力学单元三药物代谢动力学单元四影响药物作用的因素单元五传出神经系统药物单元六麻醉药单元八抗癫痫药单元七镇静催眠药和抗惊厥药单元九抗中枢神经系统退行性疾病药单元十抗精神失常药单元十二解热镇痛抗炎药及抗痛风药单元十一镇痛药

目录单元十三中枢兴奋药单元十四利尿药及脱水药单元十五抗变态反应药单元十六作用于消化系统药物单元十七作用于呼吸系统药物单元十八作用于子宫平滑肌药物单元二十抗高血压药单元十九作用于血液及造血系统药单元二十一抗心绞痛药和抗动脉粥样硬化药单元二十二抗心律失常药单元二十四性激素类药与避孕药单元二十三抗慢性心功能不全药

目录单元二十五肾上腺皮质激素类药单元二十六甲状腺激素和抗甲状腺药单元二十七降血糖药单元二十八化学治疗药物概述单元二十九抗生素单元三十化学合成抗菌药单元三十二抗病毒药和抗真菌药单元三十一抗结核病药和抗麻风病药单元三十三抗寄生虫药单元三十四抗恶性肿瘤药单元三十六维生素类单元三十五消毒防腐药单元三十七特效解毒药单元三十八免疫功能调节药

单元三十化学合成抗菌药

知识目标能力目标素质目标学习目标1.掌握喹诺酮类药物的抗菌作用、抗菌机制、临床应用、不良反应及各常用药物特点。2.熟悉磺胺类药物的抗菌作用、临床应用、不良反应、耐药性与应用注意事项。3.了解磺胺类药与甲氧苄啶合用的意义，硝基呋喃类药物的特点和应用。学会观察各类药物的疗效及不良反应，并能正确指导患者合理用药。健康所托，性命所托，培养学生良好的职业道德。

知识导图

任务一喹诺酮类

一、喹诺酮类的共性【体内过程】大多数喹诺酮类口服易吸收，生物利用度较高，除诺氟沙星和环丙沙星外，其他均在80%以上，甚至达100%，含有Fe2+、Ca2+、Mg2+食物影响本类药物的吸收。血浆蛋白结合率低，分布较广泛，肺、肾、扁桃体、子宫、胆汁、唾液、皮下软组织、牙髓、齿和齿龈等部位均达有效浓度，也可进入骨、关节、前列腺、巨噬细胞。少数药物如诺氟沙星、环丙沙星经肝脏代谢后，部分经胆道排泄。大多数药物在24h内以原形经肾排泄，尿中药物浓度高。t1/2较长，多数为3.5～7.0h以上。

一、喹诺酮类的共性【抗菌作用】氟喹诺酮类抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰氏阴性菌有较强杀菌作用，如淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、志贺菌属、沙门氏菌属、克雷伯菌属、变形杆菌等；对革兰氏阳性菌也有良好抗菌作用，如产酶金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等。对厌氧菌有一定作用。个别药物对结核分枝杆菌、军团菌、衣原体和支原体等有作用。

一、喹诺酮类的共性【抗菌机制】通常细菌DNA在DNA回旋酶的作用下，以高度螺旋的形式存在于菌体内，喹诺酮类可抑制细菌DNA回旋酶，使细菌DNA无法维持正常的形态和功能，进而影响DNA的复制，使细菌不能分裂，最终死亡，属于杀菌药。哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，故喹诺酮类不良反应少。近年发现氟喹诺酮类药物的作用靶位除细菌DNA回旋酶外，还可抑制拓扑异构酶Ⅳ，此酶具有解环链活性，在DNA复制过程中可将环链的子代DNA解环链，喹诺酮类通过抑制拓扑异构酶Ⅳ而发挥干扰环链的子代DNA解环链作用，从而抑制细菌DNA复制而产生抗菌作用。革兰氏阴性菌主要为DNA回旋酶，革兰氏阳性菌主要为拓扑异构酶Ⅳ。

一、喹诺酮类的共性【临床应用】目前临床应用的抗感染药物中，氟喹诺酮类占有极其重要的地位，主要用于敏感菌引起的感染性疾病：①泌尿生殖系统感染，如单纯性尿路感染、急或慢性膀胱炎和前列腺炎、奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎、单纯性淋病等。②消化系统感染，如急性胃肠炎、急或慢性菌痢、中毒性菌痢、伤寒或副伤寒、胆道感染。伤寒沙门氏菌对本类药高度敏感，可代替氯霉素作为首选药。③呼吸系统感染，如细菌性支气管炎和肺炎、支原体、衣原体及军团菌肺炎。④骨关节感染，如急或慢性骨髓炎、化脓性关节炎，本类药渗入骨组织超过其他抗菌药，故常作为首选药。⑤皮肤和软组织感染，如疖、痈、创伤和烧伤创面感染。⑥眼、耳、鼻、喉感染。

一、喹诺酮类的共性【不良反应】1.胃肠反应表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等症状，大剂量时易出现。2.中枢神经系统反应与茶碱类和非甾体类抗炎药合用易发生此不良反应，少数大剂量时出现头痛、眩晕、失眠、烦躁等症状。3.变态反应常表现为药疹、红斑、瘙痒等皮肤反应，个别患者出现光敏发应，停药后可恢复。4.骨关节损害在未成年动物实验中发现可影响软骨和关节发育，儿童可引起关节疼痛及肿胀，故骨骼系统尚未发育完全的儿童、孕妇不宜应用。5.其他大剂量或长时间应用可损害肝、肾。静脉注射给药可出现局部刺激症状。

一、喹诺酮类的共性【药物相互作用】