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药物化学

一、选择题

1.纳洛酮17位氮原子上有烯丙基取代。

2.咖啡因、可可碱、茶碱均为黄嘌呤衍生物，均为中枢兴奋药。

3.盐酸吗啡以左旋体供药用，注射液放置，易被空气氧化成毒性较大的伪吗啡，故应避光、密闭保存。

4.氯丙嗪因含有噻嗪环，在空气或日光中放置易被氧化而变色，部分患者用药后，在强烈日光照射下会发生严重的光化毒性反应。

5.度冷丁是盐酸哌替啶的别名。

6.卡马西平的主要临床用途为抗癫痫。

7.地西泮具有镇静催眠作用，静脉滴注可用于癫痫持续状态的治疗，临床不用作抗抑郁药。

8.合成镇痛药主要有吗啡喃类、苯并吗喃类、哌啶类、氨基酮类及其他类。

9.巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用的强弱快慢与药物解离常数及脂溶性（脂水分配数）有关。

10.苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性，因此，苯巴比妥钠注射剂须制成粉针剂型。

11.吡拉西坦的主要临床用途为改善脑功能。

12.氯胺酮的临床用途为静脉麻醉药。

13.盐酸普鲁卡因是通过对可卡因结构进行简化而得到的。

14.利多卡因结构中含有酰胺，因而结构不稳定易水解，临床上主要用作局部麻醉药物。

15.组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。

16.赛庚啶属于三环类H1受体拮抗剂，主要的临床用途是治疗过敏性疾病，其主要的副作用是嗜睡。

17.普鲁卡因结构中因含有酯键，因而结构不稳定，易水解。

18.马来酸氯苯那敏属于丙胺类H1受体拮抗剂，其主要临床用途是过敏性疾病，主要副反应是嗜睡。

19.盐酸苯海拉明属于氨基醚类H1受体拮抗剂,主要副反应是嗜睡和中枢抑制。

20.盐酸克伦特罗为β2受体激动剂，可发生重氮化-偶合反应。

21.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化，有单胺氧化酶(MAO)、儿茶酚-0-甲基转移酶(COMT)、醛氧化酶和醛还原酶。

22.西咪替丁含有的碱性芳杂环是咪唑基。

23.奥美拉唑为质子泵抑制剂。

24.盐酸雷尼替丁的结构中含有呋喃环。

25.解热镇痛药及非甾体抗炎药大多数是通过抑制花生四烯酸环氧合酶的活性,阻断前列腺素生物合成而发挥作用的。

26.阿司匹林分子中含有酯键，在水溶液中不稳定，容易水解。

27.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是乙酰水杨酸酐。

28.阿司匹林主要通过抑制环氧合酶的合成而发挥解热镇痛、抗炎防风湿作用，小剂量的阿司匹林还可以用于预防血栓形成。

29.对乙酰氨基酚属于乙酰苯胺类，临床用途是解热镇痛，无抗炎活性。

30.布洛芬属于芳基烷酸类药物。

31.布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体强，临床用其外消旋体。

32.尼群地平的化学结构母核是二氢吡啶环，临床上主要用作抗高血压药。

33.他汀类药物主要抑制HMG-CoA还原酶的合成，可以减少胆固醇的生物合成临床用作降血脂药物。

34.普萘洛尔为β受体拮抗剂。

35.利尿药包括：氢氯噻嗪、呋塞米、依他尼酸﹑螺内酯等。

36.螺内酯具有甾体结构。

37.甾类激素按化学结构可分为雄甾烷、雌甾烷和孕甾烷三类。

38.地塞米松与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。

39.不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的方法是21位羟基变为醋酸酯、9a-位引入氟原子。

40.地塞米松的结构中不具有6α-氟。

41.化学名为17β-羟基-雌甾-4-烯-3酮-苯丙酸酯的药物是苯丙酸诺龙。

42.己烯雌酚具有雌激素活性。

43.炔雌醇结构中含有乙炔基基团，遇硝酸银试液产生白色的炔雌醇银沉淀。

44.米非司酮为抗孕激素。

45.β-内酰胺类抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类，青霉素类抗菌药物的母核是6-氨基青霉烷酸，头孢菌素类抗菌药物的化学结构母核是7-氨基头孢烷酸。

46.β-内酰胺类抗菌药主要通过抑制细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用。

47.青霉素药物可抑制粘肽转肽酶,从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。

48.大环内酯类抗菌药物主要通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用；利福平的主要临床用途是抗结核。

49.青霉素G钠在室温弱酸性条件下将发生分子重排生成青霉二酸。

50.克拉维酸属于β-内酰胺酶抑制剂。

51.红霉素、阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物。

52.土霉素属于四环素类抗生素。

53.庆大霉素属于氨基糖苷类抗菌药物。

54.莫西沙星属于氟喹诺酮类抗菌药物。

55.阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。

56.阿莫西林、红霉素均属于广谱抗生素。

57.氨基糖苷类抗生素耐药原因是由于细菌产生了钝化酶，不包括β-内酰胺酶。

58.磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。

59.甲氧苄啶(TMP)为二氢叶酸还原酶抑制剂，属于抗菌增效剂。

60.磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶合用，称为复方新诺明。