呼吸系统药理课件.pptVIP

第三十一章作用于呼吸系统的药物浙江中医药大学

基本要求掌握平喘药分类、各类代表药物；掌握沙丁胺醇、氨茶碱、糖皮质激素的平喘作用、用途。了解色苷酸二钠、可待因、右美沙芬、喷托维林、苯佐那酯、氯化铵、溴己新、乙酰半胱氨酸的应用特点。

（一）呼吸系统的组成Trachea气管Nose鼻Pharynx咽Bronchus支气管Lung肺Throat喉

（二）呼吸系统疾病的常见症状1.cough咳2.phlegm痰3.asthma喘

（三）呼吸系统对症治疗药物分类1.镇咳药2.祛痰药3.平喘药

第一节平喘药是一类作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物.

哮喘的发病机制1、过敏因素过敏原（花粉、粉尘、动物毛皮等）初吸体内产生较多IgE致敏支气管平滑肌痉挛，哮鸣音。肥大C、嗜碱性C血管通透性，?支气管粘膜充血。脱颗粒致敏物质支气管壁上嗜酸性粒细胞浸润。(组胺、白三烯、TXA、PGD等）22气道分泌?，痰液增加

2、神经系统方面的影响1.交感N兴奋2.迷走N兴奋刺激肥大C膜上的?-R(-)刺激肥大C膜上的M-R(+)环磷腺苷致敏物质释放环磷鸟苷(cAMP)(cGMP)支气管平滑肌松弛收缩

平喘药分类β肾上腺素受体激动药茶碱类支气管舒张药M胆碱受体阻断药糖皮质激素抗白三烯药物抗炎抗敏药肥大细胞膜稳定药H受体阻断剂1

平喘药一、支气管扩张药relaxantsofairwaysmoothmuscle细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，利于哮喘的缓PDE2腺苷酸环化酶解。ATPcAMP降解鸟苷酸环化酶cGMPGTP

平喘药（一）肾上腺素受体激动药?激动平滑肌细胞膜?受体，激活腺苷酸环化酶，胞内钙下降cAMP↑→→平滑肌松弛；肌球蛋白轻链激酶失活钾通道开放?抑制肥大细胞、中性粒细胞释放炎症介质和过敏活性物质。

平喘药非选择性的肾上腺素受体激动药β-adrenoceptoragonist肾上腺素adrenaline激动α、β；sc.im.→急性发作;麻黄碱ephedrine激动α、β；po.→轻症或预防发作;异丙肾上腺素isoproterenol激动β、β；po.或吸入→控制急性症状12

选择性β-R激动药的特点及比较2特点：1.作用强，激活腺苷酸环化酶，cAMP↑；2.抑制炎症介质释放；3.用于治疗哮喘、喘息型支气管炎；4.选择性高(+β-R)，副作用小，吸入几乎无心2血管系统的不良反应；4.给药方便，口服、气雾、注射均有效；5.起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。

β2-receptoragonistscomparewithIsoprenaline兴奋β-R兴奋β-R用药特点Drugs21Salbutamol除p.o.气雾外,还用缓释片.沙丁胺醇10倍1/1010倍1/100Terbutaline特布他林p.o.s.c.气雾Clenbuterol克仑特罗p.o.气雾1000倍1/1000栓剂直肠给药

（二）茶碱类Theophylline能松弛平滑肌，兴奋心肌、中枢，利尿。【作用机制】①抑制磷酸二酯酶（PDE）；②阻断腺苷受体；③增加内源性儿茶酚胺的释放；④干扰气道平滑肌的钙离子转运；⑤有免疫调节与抗炎作用；⑥增加膈肌收缩力，有利于慢阻肺的治疗；⑦促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度。

平喘药【临床应用】1.支气管哮喘2.慢性阻塞性肺病3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征【不良反应】安全范围较窄，一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠，震颤；剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。

①平喘作用弱于β2受体兴奋药。氨茶碱用于各型哮喘，急性哮喘用氨茶碱缓慢推注；②强心、利尿作用通过正性肌力作用，增加心排出量，增加冠状动脉血流量。用于心源性哮喘、肾性水肿；③松弛胆道平滑肌用于胆绞痛本品碱性较强，局部刺激性大，不宜i.m，口服宜饭后服药，静注过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋等。

（三）吸入性抗胆碱药胆碱能神经兴奋时，支气管平滑肌细胞内cGMP含量增高，气道张力增高，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆碱药可阻断支气管平滑肌上的M受体，从而产生平喘作用。阿托品选择性低，副作用大，抑制支气管腺体分泌，使痰液变稠，不易咳出，不利于平喘。

异丙托品Ipratropine特点：1.po不吸收，气雾吸入；2.明显扩支气管，作用强而持久；比短效类β2受体激动药起效慢；3.副作用较少；4.用于喘息型支气管炎，尤其适用于老年性哮喘。

二、抗炎抗过敏平喘药包括：抗炎平喘药通过抑制气道炎症反