《药理学》教学课件第17章--解热镇痛抗炎药.pptxVIP

第十七章

解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药;三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制;四.基本作用

1.解热作用：

降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响

2.镇痛作用：

特点：①中等程度镇痛

②镇痛不产生欣快感，无成瘾性

③镇痛作用的部位在外周

3.抗炎作用：

抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。;五.不良反应

①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用

②作用于COX1，产生各种不良反应

A.胃肠刺激

B.抗血小板聚集，延长出血时间

C.阿司匹林哮喘;

阿司匹林

药理作用及临床应用

1.解热镇痛作用:用于感冒发热，痛经关节痛等

2.消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎

3.抗血栓形成作用：抑制环加氧酶(PG合成酶),减

少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成

小剂量预防血栓

4.其他：降低结肠癌风险等;不良反应

1胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡

2凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防

3过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起

4水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生

5瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年;

对乙酰氨基酚

药理作用与临床应用

1.解热强，镇痛弱

作用缓和而持久

2.无抗炎抗风湿作用

3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛

4.不良反应少

;

吲哚美辛(消炎痛)

药理作用特点

1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强

2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受

或疗效不显著的病例

①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔

②中枢神经系统反应，可致精神异常

③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等

④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘;布双氯芬酸（双氯灭痛）

?解热、镇痛、抗炎

在关节滑液中蓄积，阿司匹林强26~50倍。

?主要用于风湿性和类风湿性关节炎，骨关节炎，强直性脊椎炎等。

?不良反应发生率为20%，连续1周。;布洛芬

解热、镇痛和抗炎作用强，与阿司匹林相似:

风湿及类风湿性关节炎，一般解热镇痛。

严重不良反应发生率明显低于阿司??林、吲哚美辛等其他多数NSAIDs。

少数:过敏、血小板减少和视力模糊，即停药。;

吡罗昔康

?吡罗昔康是非选择性COX抑制药。

很强的解热、镇痛、抗炎和抗痛风。

?风湿性和类风湿性关节炎，其疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相同。

?主要特点是t1/2长（36~45h），每日给药1次即可;

美洛昔康

对COX-2具有一定的选择性，抑制作用强于吡罗昔康、双氯芬酸和吲哚美辛。

口服吸收较慢，t1/2约20h。临床用于类风湿性关节炎和强直性脊柱炎。

胃肠道不良反应发生率低于吡罗昔康和双氯芬酸。其他不良反应与一般NSAIDs相似。;

保泰松羟基保泰松氨基比林

药理作用特点

1.解热镇痛作用弱,抗风湿作用强

主要用于风湿性及类风湿性关节炎

2.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收

用于急性痛风

3.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重;塞来昔布尼美舒利

?高选择性COX-2抑制药

临床用于治疗风湿性关节炎或骨关节炎

其主要特点是消化性溃疡发生率显著低于传统的NSAIDs，对血小板聚集和出血时间无影响。

尼美舒利可致急性肝炎、重症肝炎和重症肝损害，欧洲少数国家已停止使用。