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传出神经系统药理富源县中医医院李燕
传出神经系统交感神经自主神经系统(植物神经系统)副交感神经传出神经系统运动神经系统自主神经系统主要支配心脏、血管、平滑肌和腺体等效应器运动神经系统自中枢发出后直接到达骨骼肌
传出神经系统的递质l神经元本身的兴奋是通过细胞膜电位变化即电兴奋传递的兴奋传导到突触前膜突触前膜释放递质递质作用于突触后膜的受体完成神经传到在突触部位的传导兴奋次一级神经元或效应器
l传出神经系统分类?1.胆碱能神经?①全部交感神经和副交感神经的节前纤维?②全部副交感神经的节后纤维?③极少数交感神经节后纤维(支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经)?④运动神经胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A催化使胆碱乙酰化形成乙酰胆碱(ACh)?2.去甲肾上腺素能神经?几乎全部交感神经节后纤维属此类
乙酰胆碱(Ach)在胆碱能神经末梢胞质液内,胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A催化使胆碱乙酰化形成Ach后转运至囊泡贮存。当神经冲动到达末梢时,Ca+内流,突触前膜的囊泡膜与突触前膜融合,囊泡中的Ach被排至突触间隙,释出的Ach作用于受体后,迅速被突触部位的胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸。水解生产的胆碱又部分被神经末梢重摄取,再用于乙酰胆碱的合成。
去甲肾上腺素(NA)催化脱羧酪氨酸多巴酪氨酸羟化酶多巴脱羧酶进入囊泡去甲肾上腺(NA)多巴胺经多巴胺β—羟化酶催化以上合成过程也在肾上腺髓质嗜铬细胞中进行,在嗜铬细胞中NA还可以进一步转变为肾上腺素(Adr)。
传出神经系统受体根据递质受体分布的部位不同:突触前膜受体、突触后膜受体根据递质选择性与受体结合的不同:1、胆碱受体M受体(毒蕈碱型胆碱受体)分布在副交感神经节后纤维支配的效应器细胞膜上如:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。N受体(烟碱型胆碱受体)分布于神经节细胞(N)1和骨骼肌细胞(N)22、肾上腺素受体主要分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,分为α受体和β受体
l近年来发现,M胆碱受体可分为5种亚型,其中主要的是MM和M三种亚型。123M1受体主要位于大脑皮层、海马、纹状体和外周神经节及分泌腺体。调节大脑的各种功能,调节汗腺和消化腺的分泌。中枢M受体的激动剂可用于治疗老年性痴呆症,外周1M1的拮抗剂可治疗消化道溃疡。(哌仑西平)M2受体主要分布在心脑的周围效应器组织。引起心脏收缩力减弱,心率减慢。M受体的激动剂可治疗冠心病和心动2过速,拮抗剂者用于行动徐缓性心律失常。(加拉碘铵)M受体主要位于腺体和平滑肌。M受体激动剂用于治疗33血管痉挛,术后腹气胀和尿储留;拮抗剂治疗慢性阻塞性呼吸道疾病和尿失禁等。(达非那新)
传出神经系统生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏:兴奋抑制扩张血管:收缩胃肠平滑肌:支气管平滑肌:膀胱逼尿肌:瞳孔:舒张舒张收缩收缩舒张收缩散大缩小唾液:稠稀汗腺:手心脚心分泌全身分泌收缩骨骼肌:收缩(β受体)2
传出神经系统药物的作用方式l1.作用于受体:许多药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,使受体产生兴奋的称为激动药,产生生理效应与ACh或NA效应相似,结合后不激动受体,但妨碍递质(或激动药)与受体结合的称为拮抗剂(阻断药)l2.影响递质:①影响递质的分解和转化:Ach被胆碱酯酶水解而灭活,胆碱酯酶抑制剂减少Ach水解,能提高浓度产生效应;NA作用消失主要靠突触前膜的摄取。②影响递质的转运贮存:麻黄碱促进NA的释放,氨甲酰胆碱促进Ach的释放。
传出神经系统药物的分类M、N受体激动药(氨甲酰胆碱)M受体激动药(毛果芸香碱)N受体激动药(烟碱)胆碱受体激动药拟胆碱药胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)α、β受体激动药(肾上腺素)α、α受体激动药(去甲肾上腺素)拟似药12α1受体激动药(苯肾上腺素)α2受体激动药(可乐定)肾上腺素受体激动药β、β受体激动药(异丙肾上腺素)12β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)
M受体阻断药(阿托品)M1受体阻断药(哌仑西平)胆碱受体阻断药N1受体阻断药(六甲双铵)N2受体阻断药(筒箭毒碱)抗胆碱药胆碱酯酶复活药(碘解磷定)α1α2受体阻断药(酚妥拉明)阻断药α1受体阻断药(哌唑嗪)肾上腺素受体阻断药β1β2受体阻断药(无内活普萘洛尔;有内活吲哚洛尔)β受体阻断药(无内活阿替洛尔;有内活醋丁洛尔)1α、β受体阻断药(拉贝洛尔)去甲肾上腺素能神经阻滞药(利舍平)
胆碱受体激动药l能激动胆碱能神经支配的效应器、神经节、神经节肉接头等部位的胆碱受体,产生拟胆碱作用,故又称拟胆碱药。l按作用机制分类:直接作用拟胆碱药:直接激动胆碱受体间接作用拟胆碱药:抑制胆碱酯酶活性,间接升高受体部位ACh的浓度,提高内源性Ach的生物效应。
乙酰胆碱1.M受体
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