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美沙拉嗪的合成
赵娟201040184李舒咏201040164封培兰201040167
黄婉苏201040166梁夏芳201040183
一、药物概述
1、英文名:Mesaamine,5-AminoSalicylicAcid.别名:美沙拉嗪,马
沙拉嗪。化学名:5-氨基水杨酸(5-ASA),SASP是治疗溃疡性结肠炎的活性成分。
2、结构式:
3、分子式:C7H7NO3
4、分子量:153
5、CAS号:89-57-6
6、性状:灰白色结晶或结晶状粉末,无臭或有轻微臭味,在空气中颜色变深。
微溶于冷水、在乙醇,丙酮及甲醇中不溶。
7、熔点(℃):280°(279℃-281℃)分解,
8、药理作用:对肠壁的炎症有显著的抑制作用;美沙拉嗪可以抑制引起炎症的
前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠粘膜的炎症起显著抑制
作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。用于溃疡性结肠炎、溃疡性直
肠炎和克罗恩病(CrohnsDisease)。
9、注意事项:①对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。②肝肾功
能不全者慎用;妊娠及哺乳期妇女慎用;两岁以下儿童不宜用。③与氰
钴胺片(VitB12片)同有,将影响氰钴胺片的吸收。④服药时要整粒囫
囵吞服,绝不可嚼碎或压碎。
10、不良反应:可能出现轻度的胃部不适。偶有恶心、头痛、头晕等。
11,、禁忌症:对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。
二、实验目的
1、掌握硝化、还原反应原理
2、熟悉硝化、还原反应的基本操作技能
三、实验原理
四、实验主要仪器和试剂及其物理常数
1、仪器
仪器名称数量/个仪器名称数量/个
冷凝管1电热套1
温度计1烧杯1
恒压滴液漏斗1抽滤瓶1
三颈瓶(100ml)1布氏漏斗1
集热式磁力搅拌器1导气管1
量筒1
2、试剂
主要实验试剂及规格:
原料名称规格用量摩尔数摩尔比
水杨酸CP14g0.12
浓硝酸CP12ml0.295.8
冰醋酸CP3ml0.051
保险粉CP1.5g0.0090.77
盐酸CP3.4ml0.0881.76
锌粉CP7.5g0.1152.3
试剂物理性质
名称分子式分子量熔点℃相对密度沸点℃
水杨酸CHO13816
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