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CHMFL-48-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

CHMFL-48

Cat.No.:HY-164469

CASNo.:2479290-65-6

分⼦式:C₃₁H₃₀F₃N₇O

分⼦量:573.61

作⽤靶点:Bcr-Abl;Apoptosis;STAT

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis;JAK/STATSignaling;

StemCell/Wnt

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性CHMFL-48是⼀种具有⼝服活性的BCR-ABL激酶抑制剂,包括野⽣型(wt)和多种耐受Imatinib(HY-15463)的

突变体。CHMFL-48对ABL野⽣型和ABLT315I突变体的IC50分别为1nM和0.8nM。CHMFL-48通过阻断

BCR-ABL野⽣型及突变体的⾃磷酸化,影响下游信号传导介质,如STAT5和CRKL,进⽽导致细胞周期阻滞和

细胞凋亡(Apoptosis)。CHMFL-48有望⽤于慢性粒细胞⽩⾎病(CML)的研究[1]。

IC50TargetWTBCR-ABLBcr-AblT315ISTAT5

1nM(IC50)0.8nM(IC50)

REFERENCES

[1].LuT,etal.Discoveryofahighlypotentkinaseinhibitorcapableofovercomingmultipleimatinib-resistantABLmutantsforchronic

myeloidleukemia(CML).EurJPharmacol.2021Apr15;897:173944.

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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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