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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CHMFL-48
Cat.No.:HY-164469
CASNo.:2479290-65-6
分⼦式:C₃₁H₃₀F₃N₇O
分⼦量:573.61
作⽤靶点:Bcr-Abl;Apoptosis;STAT
作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis;JAK/STATSignaling;
StemCell/Wnt
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CHMFL-48是⼀种具有⼝服活性的BCR-ABL激酶抑制剂,包括野⽣型(wt)和多种耐受Imatinib(HY-15463)的
突变体。CHMFL-48对ABL野⽣型和ABLT315I突变体的IC50分别为1nM和0.8nM。CHMFL-48通过阻断
BCR-ABL野⽣型及突变体的⾃磷酸化,影响下游信号传导介质,如STAT5和CRKL,进⽽导致细胞周期阻滞和
细胞凋亡(Apoptosis)。CHMFL-48有望⽤于慢性粒细胞⽩⾎病(CML)的研究[1]。
IC50TargetWTBCR-ABLBcr-AblT315ISTAT5
1nM(IC50)0.8nM(IC50)
REFERENCES
[1].LuT,etal.Discoveryofahighlypotentkinaseinhibitorcapableofovercomingmultipleimatinib-resistantABLmutantsforchronic
myeloidleukemia(CML).EurJPharmacol.2021Apr15;897:173944.
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Caution:Product
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