FL442-生命科学试剂-MCE.pdf

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FL442

Cat.No.:HY-164477

CASNo.:1431166-12-9

分⼦式:C₁₅H₁₃F₃N₂O

分⼦量:294.27

作⽤靶点:AndrogenReceptor

作⽤通路:VitaminDRelated/NuclearReceptor

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性FL442是⼀种AndrogenReceptor(AR)调节剂。FL442在AR依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作⽤

，与传统的抗雄激素药物Bicalutamide(HY-14249)和Enzalutamide(HY-70002)具有类似的抑制效率，并保

持对Enzalutamide具有较强耐药性的AR突变体F876L的抗雄激素活性。FL442在⼩⿏中的药代动⼒学特征

显⽰其具有较长的半衰期(8⼩时)、良好的靶向性(前列腺组织)和代谢稳定性，并且能够在低⾎浆浓度(30

ng/mL)下有效抑制LNCaP肿瘤⽣长[1]。

REFERENCES

[1].PoutiainenPK,etal.PreclinicalpharmacologyofFL442,anovelnonsteroidalandrogenreceptormodulator.MolCellEndocrinol.2014

Apr25;387(1-2):8-18.

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