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抗菌药物临床应用相关问题探讨2、头孢菌素类
一代:对青霉素酶稳定,但被β内酰胺酶水解,主要用于敏感G+/G-菌二代:对β内酰胺酶稳定,铜绿耐药三代:对β内酰胺酶稳定,组织分布好,MRSA、肠球菌耐药,对肠杆菌科抗菌活性加强,但不动杆菌常耐药四代:对β内酰胺酶,尤其是AmpC酶稳定,对细菌细胞膜穿透力增强抗菌药物临床应用相关问题探讨 G+ G- 耐酶 血浓度 蛋白 肾毒性 其他 结合率头孢Ⅳ、氨苄 +~++ + 耐 低 低 低 头孢Ⅴ、唑啉 +++ ++ 耐 高 高 单低头孢Ⅵ、拉定 +~++ + 耐 高 低 低 无钠、口服 +注射头孢硫咪+++ ++ 耐 高 - 单低不透过血-脑脊液屏障第一代头孢抗菌药物临床应用相关问题探讨第二代头孢 对产气、肺杆、枸橼酸杆菌等有作用呋新 Cefuroxime 低毒、耐酶、入脑替安 Cefotian 难入脑孟多 Cefamandole 出血倾向抗菌药物临床应用相关问题探讨 肠杆菌科 铜绿 耐酶 排泄 其他噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向曲松 ++~+++ ++ 耐 肝胆 半衰期长,(新生儿、早产儿不宜使用) 入CSF多他定 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷 者感染第三代头孢抗菌药物临床应用相关问题探讨广谱,四代,对铜绿有效对广谱b-内酰胺酶稳定,亲和力↓,膜穿透↑对金葡,肠杆菌与枸橼酸杆菌(I型酶)作用↑T1/2b2h,蛋白结合率5%每日2~4g,分2次主要用于耐三代头孢的菌株(G-为主)所致感染第四代头孢头孢吡肟抗菌药物临床应用相关问题探讨革兰阳性球菌革兰阴性杆菌厌氧菌第一代+3+1-第二代+2+2?第三代+1+3?第四代+2+4+1G+:四代≤一代≥二代>三代G-:一代<二代<三代≤四代抗菌药物临床应用相关问题探讨第三、四代头孢菌素抗菌活性头孢菌素药物铜绿假单胞菌肺炎链球菌第三代头孢曲松-+头孢噻肟-+头孢哌酮+-头孢他啶+-第四代头孢吡肟++头孢匹罗++抗菌药物临床应用相关问题探讨3、其他β-内酰胺类头霉素:二代头孢+厌氧菌,对产ESBLs菌有效氧头孢烯类:三代头孢+厌氧菌单环β-内酰胺类:氨曲南,窄谱,对G-菌强大的活性β-内酰胺类+酶抑制剂氨苄西林-舒巴坦:优立新、舒氨新阿莫西林-克拉维酸:安美汀替卡西林-克拉维酸:特美汀头孢哌酮-舒巴坦:舒普深哌拉西林-他唑巴坦:特治星碳青霉烯类:强大的抗菌活性、嗜麦芽窄食菌天然耐药抗菌药物临床应用相关问题探讨抗葡萄球菌、肠球菌等活性:帕尼培南?亚胺培南?美罗培南抗肠科杆菌活性美罗培南?帕尼培南?亚胺培南抗铜绿假单胞菌活性美罗培南?亚胺培南=帕尼培南鲍曼不动杆菌亚胺培南?美罗培南?帕尼培南抗菌药物临床应用相关问题探讨b-内酰胺酶抑制剂抑酶谱抑酶强度入CSF稳定性诱导酶的产生他唑巴坦+++++++√+++++克拉维酸+++++×++++++舒巴坦+++++√+++++抗菌药物临床应用相关问题探讨优力新力百汀特美汀舒普深特治星肠杆菌科++++++~++++++++~+++铜绿、沙雷??++~++++++++~+++不动杆菌??肠球菌++
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