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沙库巴曲缬沙坦临床应用问答
沙库巴曲缬沙坦发挥作用
沙库巴曲缬沙坦钠由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1:1组成,通过化学反应合成的一种新型盐复合物共晶体,具有稳定性好不易降解的特点。药物同时作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)和利尿钠肽系统(NPs)、通过增强NPs的血压调节作用同时抑制RAAS而实现多途径降压以及抑制心肌肥大、心肌纤维化、肾脏纤维化等靶器官保护作用。
适应症
目前该药的适应症有2种:射血分数降低的慢性心力衰竭和原发性高血压。
沙库巴曲缬沙坦片是全球第一个上市的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂(ARNI),最初是作为治疗慢性心力衰竭的药物,后来发现它对高血压也有很好的控制作用。
治疗高血压是人群降压优选
沙库巴曲缬沙坦钠是高血压的一线治疗药物。基于其作用机理,更适用于:高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、肾脏疾病、老年及难治性高血压。
心衰领域替代ACEI/ARB
对于NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级、可使用ARNI替代ACEI/ARB。然而,在心功能I级或Ⅳ级心衰患者中,目前尚不推荐使用沙库巴曲缬沙坦替代ACEI/ARB。
(1)?IA类推荐ARNI优先用于心功能II~III级HFrEF患者;还提到慢性有症状的HFrEF、NYHAI-III级患者,可耐受ACEI或ARB,推荐替换为ARNI以进一步降低发病率和病死率。
对NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级的HFrEF患者,推荐使用ARNI降低心衰的发病率及死亡率。对NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ级、接受ACEI/ARB治疗仍有症状的HFrEF患者,推荐使用ARNI替代ACEI/ARB,以进一步降低心衰发病率及死亡率。
高血压和心衰时用法用量
不一样。
给药频次不同,原发性高血压每日1次,治疗心衰时每日2次,心衰患者,因为心脏功能下降,血压可能会偏低。每天分成2次给药,避免一次大剂量服药产生的血药浓度波动,可以使血压更加稳定,患者更好地耐受。
单次给药剂量不同。治疗高血压,常规剂量为200mg/次,难治性高血压可增至300~400mg/次。治疗心衰时,起始剂量25~100mg/次,目标剂量200mg/次。
治疗高血压药物联用与禁忌联用
沙库巴曲缬沙坦钠在联合治疗中可与CCB、β受体阻滞剂、利尿剂联用。
不能与ACEI、ARB(相同成分的缬沙坦除外)、阿利吉仑联用。如果从ACEI转换成ARNI,必须在停止ACEI治疗至少36h(相当于大多数ACEI的2~3个消除半衰期)之后才能开始应用,以降低发生潜在的血管性水肿的风险,同时又不易导致心力衰竭恶化或血压明显波动。
不良反应应对
低血压:减少剂量或暂时停用。
高钾血症:对存在高钾危险因素(如肾功能损害、糖尿病、低醛固酮血症或正在接受高钾饮食)的患者,则考虑减小沙库巴曲缬沙坦剂量或暂停用药。
肾功能损害:大部分出现在用药初期,多数症状较轻微,继续服用或停药后可消失。当血肌酐水平增幅达39%~50%或265μmol/L时,应减少沙库巴曲缬沙坦剂量或暂时停用。
血管性水肿:一旦发生血管性水肿应立即停药,并根据严重程度采取相应治疗。
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