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肿瘤靶向治疗的研究进展
肿瘤是一个多因素导致的疾病，必须从多方面考虑其治疗机制。医学及其
相关领域的不断发展，尤其是分子生物学技术，使人们对肿瘤的发病机制有了进
一步的认识，专门针对肿瘤的治疗方法也由此而生，即靶向治疗。靶向治疗是在
细胞分子水平上，针对已经明确的致癌位点（此位点可以是肿瘤细胞内部的一个
蛋白分子，也可以是一个基因片段），来设计相应的治疗药物，药物进入体内会
特异地选择致癌位点来相结合发生作用，使肿瘤细胞特异性死亡，而不会波及肿
瘤周围的正常组织细胞，从而提高疗效、减少毒副作用的一种方法。本文将对肿
瘤靶向治疗的发展现状、作用靶点和机制、存在问题及展望予以综述。
[Abstract]Cancerisadiseasecausedbymultiplefactors，whichmustbe
consideredthetreatmentmechanismfrommanyaspects.Thecontinuousdevelopment
ofmedicineanditsrelatedfields，especiallymolecularbiologytechnology，make
correspondingtreatments，itisthetumortargetedtherapy.Tumortargetedtherapyis
inthecellandmolecularlevelthatpeopleusecertainspecificcarriers，drugsorother
activesubstancestoselectivelytransportthemtothetumorsite，restrictingtreatment
ordrugeffectasfaraspossiblewithinaspecifictargetcell，tissueororgan，kill
tumorcellsspecificallyandwillnotaffectthenormalcells，tissuesororganfunction.
It’
reviewonthedevelopmentpresentsituationoftumortargetedtherapy，thetargets
andmechanism，existingproblemsanddevelopmentprospect.
[Keywords]Tumortargetedtherapy；Targets；Mechanism
腫瘤的形成过程比较复杂，起初是由于单一基因发生突变而引起的，但是随
着其不断生长，引发新的突变，并对药物产生抵抗作用，从而影响肿瘤患者的治
疗。而肿瘤靶向治疗及其相应靶点检测，能够提高肿瘤的治疗效果，体现出了肿
瘤治疗的个性化，具有重要的临床意义[1]。
肿瘤靶向治疗实际属于病理生理治疗，这种治疗手段主要是利用特殊的药物
来紧闭肿瘤发展过程中的关键受体，以此达到纠正其病理过程的目的。近年来针
对肿瘤细胞受体、关键基因和调控分子为靶点的新型治疗方案已逐步从实验室走
向临床，具有十分广泛的应用领域，相对于手术、放疗和化疗三大传统治疗手段
具有更彻底的治本功效。
1靶向治疗的作用靶点及机制
1.1具有靶向性的酪氨酸激酶抑制剂
1.1.1靶向血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂血小板衍生生长因
子（platelet-derivedgrowthfactor，PDGF）是从人的血小板中分离出来的促血管
生成因子。血小板衍生生长因子受体（platelet-derivedgrowthfactorreceptor，
PDGFR）是一种酪氨酸蛋白激酶受体，具有蛋白质酪氨酸激酶活性，能够促进
细胞的趋化、分裂与增殖，在机体的多方面发挥着积极的作用。研究表明，PDGF
及PDGFR的过度激活和异常表达可诱导肿瘤新生血管的形成，从而直接或间接
地促进肿瘤细胞增殖与迁移。目前，以PDGFR为靶点的抗肿瘤药物在临床也取
得了较好的疗效[2]。
伊马替尼（Imatinib）属于苯胺嘧啶衍生物，通过抑制c-Kit子集的突变和
PDGFRA而产生抗肿瘤细胞增殖的效应，是第一个针对慢性髓系白血
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