《抗菌素的应用》.pdfVIP

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喹诺酮类

DNA

THFA

mRNA

DHFA505050

303030

B-内酰胺酶

氨基糖苷类修饰酶细胞膜

对氨基苯甲酸

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1.阻断细菌细胞壁的合成

细胞壁的主要成分是粘肽,由短肽相互联结,形成网

状结构。革兰阳性菌的粘肽层厚而致密,革兰阴性菌

的粘肽层薄而疏松。许多抗生素可干扰细菌细胞壁的

粘肽的生物合成,从而破坏细胞壁的合成,磷霉素、

万古霉素作用于细胞壁粘肽合成的早期,而β-内酰

胺类主要作用于细胞壁粘肽层的晚期,使细菌无法合

成细胞壁。

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2.影响菌体蛋白质的合成

抑制蛋白质合成的抗生素有氨基糖甙类、氯

霉素、红霉素、四环素、林可霉素等。四环

素作用于30S亚基,氯霉素、红霉素、林可

霉素作用于50S亚基,氨基糖甙类作用于蛋

白质合成的全过程。

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3.影响细菌细胞膜的通透

l作用于细菌细胞膜的抗生素有多粘菌素和多烯

类和咪唑类。多粘菌素与膜内磷脂结合,使细

胞膜裂开,细胞内重要物质外漏和细菌死亡。

多烯类主要与细胞膜上的麦角固醇结合,使细

胞膜的通透性增加。咪唑类抑制真菌细胞膜中

固醇类的生物合成而影响细胞膜的完整性。

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4.影响叶酸的代谢

磺胺类、乙胺丁醇、异烟肼等影响叶酸

的代谢。如SMZ/TMP阻断细菌二氢叶

酸合成酶和二氢叶酸复原酶,使细菌叶

酸合成受阻,细菌不能获得嘌呤以合成

核酸。

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5.影响核酸代谢

喹诺酮类药物作用于DNA螺旋酶,干扰

DNA复制。氟胞嘧啶、利福平、呋喃妥

因阻抑DNA和RNA合成。

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肽糖层

B内酰胺酶

细胞浆膜层

青霉素结合蛋白

革蓝阳性菌的结构

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革蓝阴性菌的结构

Porin通道

细胞壁

B内酰胺酶

肽糖层

细胞膜层

青霉素结合蛋白

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青霉素类

头孢菌素类

β—内酰胺类头霉素类

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