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Whatare“receptor”and“secondmessenger”,andwhatroledothey
playinsignalpathways?
答:受体是能与配体结合并能传递信息,引起效应的细胞成分,它
是存在于细胞膜上或细胞质内的蛋白质大分子。(受体能与细胞外
专一信号分子(配体)结合引起细胞反应的蛋白质。分为细胞表面
受体和细胞内受体。受体与配体结合即发生分子构象变化,从而引
起细胞反应,如介导细胞间信号转导、细胞间黏合、细胞胞吞等细
胞过程。)
受体的组成:接受部分和效应部分
接受部分其功能是与递质、激素和药物等配体特异性结合;
效应部分它起换能作用。
类型:离子通道型受体、G蛋白耦联受体、酶耦联受体。
受体的分类:
大多数药物在体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化
功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的
标准,受体可大致分为三类:
1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体、肾上腺素受体、多
巴胺受体、阿片受体等。
2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激
素受体。
3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。
另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置
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等特点将受体分为四类:
1.含离子通道的受体(离子带受体):如N-型乙酰胆碱受体含钠离子
通道。
2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。
3.具有酪氨酸激酶活性的受体:如胰岛素受体。
4.调节基因表达的受体(核受体):如甾体激素受体、甲状腺激素受
体等。
有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有
些细胞也有多种受体。
受体receptor是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的
大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合
的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活
性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应。受体与配体间的作用
具有三个主要特征:①特异性;②饱和性;③高度的亲和力。
据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellular
receptor)和细胞表面受体(cellsurfacereceptor,)。细胞内受体介导
亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受
体介导亲水性信号分子的信息传递,可分为:①离子通道型受体、②
G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体。
每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统,细胞对信号的反应不
仅取决于其受体的特异性,而且与细胞的固有特征有关。有时相同的
信号可产生不同的效应,如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频
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率,引起唾腺细胞分泌。有时不同信号产生相同的效应,如肾上腺素、
胰高血糖素,都能促进肝糖原降解而升高血糖。
细胞持续处于信号分子刺激下的时候,细胞通过多种途径使受体钝化,
产生适应。如:
①修饰或改变受体,如磷酸化,使受体与下游蛋白隔离,即受体失活
receptorinactivation
②暂时将受体移到细胞内部,即受体隐蔽(receptorsequestration)
③通过内吞作用,将受体转移到溶酶体中降解,即受体下行调节.
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第二信使是细胞溶质中一类寿命短的,能触发化学反应的化学信号,
他通常是被第一信使(神经递质或激素)刺激形成的,在结合G蛋白
的细胞表面起受体的作用。
第二信使(secondmessengers)
已知的第二信使种类很少,但却能转递多种细胞外的不同信
息,调节大量不同的生理生化过程,这说明细胞内的信号通路具有
明显的通用性。
能将细胞表面受体接受的细胞外信号转换为细胞内信号的物
质称为第二信使,而将细胞外的信号称为第一信使(first
messengers)。
第二信使为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分
子,第二信使将获得的信息增强,分化,整合并传递给效应器才能
发挥特定的生理功能或药理效应。
第二信使包括:环磷腺苷(cAMP),环磷鸟苷(cGMP),
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