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Rg3（阿奇三）介绍

人参是我国名贵的传统中草药，人参作为中草药在亚州国家已有上千年的药用历史，早

在五千多年前就被用来治病强身，尤其在中国、朝鲜和日本得到广泛应用。人参皂甙是人参

的有效核心成分，它的药理活性如补益、免疫调节和抗衰老等作用已被证实[1-3]。二十世纪

以来，随着现代分离、分析技术的发展，人们鉴定了人参的多种成分，包括人参皂甙、多糖、

萜类、黄酮、炔醇、有机酸、维生素、氨基酸、寡聚肽、糖类及无机盐等[4,5]。对各种成分

的生物活性研究表明，人参的许多药理作用主要来源于人参皂甙。到目前为止，人参科属中

已分离出60多种人参皂甙[4-14]，这些皂甙成分具有多种特殊药理活性。起功效作用的成分

集中在人参稀有皂甙中，Rg3是人参稀有皂甙的活性最强的天然成分。Rg3是20(R)-人参皂

甙Rg3的简称，Rg3在人参中是高活性微量成分，它在白参中不含，在红参中仅含十万分之

三。美国ChromaDex公司出售Rg3(纯度95%)标准品，售价：50美金/毫克。因此比钻石还

珍贵！含有Rg3的保健食品，在韩国的售价：150万韩元/396粒(每粒仅含1毫克Rg3)，相

当于人民币9500元。由于人参中Rg3含量极低，其规模化提纯技术是世界性难题。美国、

日本、韩国、德国、英国等许多发达国家的科学家们孜孜不倦地研究了二十多年，至今仍无

法实现高纯度的Rg3的产业化生产，至今仍停留在实验室阶段。

人参皂甙Rg3是存在于人参中的一种微量四环三萜皂甙，日本著名药学家北川勋（1982）

首先鉴定了的分子结构[15]，嗣后的研究又发现它具有选择性地抑制肿瘤细胞浸润和转移的

药理作用[16]。最近十年来，中国在人参皂甙Rg3的抗肿瘤新药及作用机理的研究取得了重

大成就，世界各国学者对人参皂甙Rg3的抗肿瘤作用及机理亦进行了广泛的研究，本文对人

参皂甙Rg3(简称：Rg3)的抗肿瘤作用及作用机理的药理学研究成果作以综述。

1.2Rg3体内对小鼠动物移植性肿瘤及裸鼠人体移植性肿瘤的抑制作用

上海医药工业研究院严惠芳、陆宏祺与大连天富天然药物研究所富力、鲁岐（1995）[18]

合作，研究了人参皂甙Rg3对不同动物移植肿瘤的抑瘤作用。结果表明，人参皂甙Rg3对三

种实体瘤有明显的抑制作用。口服和静脉给药的剂量分别为3mg/kg、1.5mg/kg，对B16黑

色素瘤的平均抑瘤率分别约为60%和63%，对S180肉瘤的平均抑瘤率分别为55%和65%，

对Lewis的平均抑瘤率44%和51%；对裸鼠手术原位接种人体胃癌MGC细胞肝转移的生命

延长率为70.2%。

李茂德、陈大富、赵扬冰[19]研究了人参皂甙Rg3对裸鼠原位接种人乳腺浸润性导管癌

的作用，将移植人乳腺浸润性导管癌的雌性裸鼠15只，随机分为Rg3组、环磷酰胺（CTX）

组和0.5%羧甲基纤维素钠对照组（0.5%-CMC），分别连续灌胃给药Rg3、CTX和0.5%-CMC混

悬液56天，结果Rg3组瘤重（0.84?0.26g）低于对照组（1.20?0.24g），但与CTX组瘤重

（0.75?0.23g）无明显差异。免疫组化显示，Rg3组微血管密度[（MVD）16.68?0.08，p0.05]

明显低于对照组（30.36?6.25），Rg3组血管内皮生长因子（VEGF）明显低于对照组（p0.05），

而CTX组的MVD（26.30?5.83，p0.05）和VEGF与对照组无明显差异。

李攻戍等（2000）[17]研究了人参皂甙Rg3对PG肺癌细胞种植性裸鼠自发性肺转移模

型的抑制作用。取BABL/c裸小鼠，4-5周龄，雄性，24只，随机分为空白对照组、荷瘤对

照组、治疗组。体外培养PG细胞，消化收集细胞后，计数调整细胞浓度至1×106个/ml，

每只裸鼠右腋皮下种植注射0.2ml(含2.5×106个/ml细胞)。接种后24小时开始灌胃给药，

每日0.2ml，荷瘤对照组予生理盐水0.2ml灌胃。连续观察6周后统一处死解剖,测定瘤重，

计算局部肿瘤抑瘤率。Rg3高剂量组（12mg/kg）口服给药，对PG肺癌细胞种植性裸鼠肿瘤

增殖的抑瘤率为43.3%，与对照组相比有显著差异（P0.05）。

1.3Rg3对小鼠动物移植性肿瘤及裸鼠人体移植性肿瘤转移的抑制作用研究

1.3.1Rg3对动物和人体移植性肿瘤肺转移、肝转移的抑制