Adriforant-PF-3893787-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Adriforant

Cat.No.:HY-19705

CASNo.:943057-12-3

Synonyms:PF-3893787

分⼦式:C₁₃H₂₂N₆

分⼦量:262.35

作⽤靶点:HistamineReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;Immunology/Inflammation;Neuronal

Signaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性PF-3893787是⼀种组胺H4受体亲和型拮抗剂(Ki=2.4nM)，也是⼀种H4受体功能性拮抗剂(Ki=1.56nM)。

IC50TargetKi:2.4nM(H4Rbind),1.56nM(H4Rfunc)[1]

体外研究PF-3893787istestedandobservedbindingKi=2.4nMandfunctionalKi=1.56nMforH4R.Datafrom

functionalassaysproduceconvergentprojectionsofthefreeplasmaefficaciousconcentrationandPF-

3893787(Compound13)isfaston/fastoffonrhH4R.TheinvitroIC50onhumannativeisolatedeosinophils

assessingactinpolymerisationis1.16nMandassumingneed10timestheIC50for90%receptor

occupancy(andthereforenearcompleteinhibitionoftheresponse)suggestedaconcentrationof12nM.The

datainthewholebloodGAFSassaydemonstratesthattheimetitinducedshapechangeiscompletely

blockedatatotalbloodconcentrationof30nM(whichcorrectingforPPBandbloodparti

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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