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对靶向制剂的简要认识

靶向制剂的概念是Ehrlich在1906年提出的,至今已近100年了。但由于人类长期对疾病认

识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用，以

及在靶向制剂的材料和制备方面的困难，直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等

方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新夭地。自上个世纪70年代末80年

代初,人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品，即靶向

制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。

靶向制剂亦称靶向给药系统（targetingdrugsystems,TDS）,是指将药物通过局部

或全身血液循环而浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统。依据载体分类方

式，可分为脂质体、微球、微囊、纳米粒、纳米囊、单克隆抗体偶联物靶向给药系统；依据给药途径

分类方式，可分为口腔给药系统、直肠给药系统、鼻腔给药系统、皮肤给药系统等；

依据靶向动力分类方式，可分为被动靶向给药系统、主动靶向给药系统、前体靶向

给药系统。靶向制剂的作用特点有，提高药物对靶组织的指向性；降低药物对

正常细胞的毒性；减少剂量，增加药物的生物利用度；提高药物的稳定性。

由于靶向制剂的生物利用度高，毒副作用小，疗效确切一直是世界药剂学领域研究

的热点之一，通大量的实验证实，只要控制好微粒的粒径和其表面性质，药物对于病变

器官的靶向性是可以肯定的。随着靶向制剂理论研究的不断深入以及制剂工艺手段,辅

料的发展,对于靶向制剂的优越性必将引起人们更大的兴趣,并在不久的将来推出更多

的

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