福莫司汀药品详细说明.docxVIP

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【药名】福莫司汀

【英文名】Fotemustine

【别名】氟莫非汀、Muphoran。【剂型】注射剂(粉):200mg。

【药理作用】该药为20世纪70年代初合成,系亚硝脲类抗癌药。实验研究对小鼠P388及L1210白血病、结肠癌26、Lewis肺癌、肉瘤M5076及B16黑色素瘤等均有活性。小鼠注射此药的LD50约为60mg/kg。其特点是细胞膜穿透性好,能透过血-脑脊液屏障。

【药动学】静脉用药后,此药有较好的细胞膜穿透性及组织分布,能透过血-脑脊液屏障。在亚硝脲类药物中,其穿透力最强,但体内清除则较其他药慢。

【适应证】黑色素瘤,非小细胞肺癌。【禁忌证】妊娠及哺乳期妇女。

【注意事项】肝肾功能不全患者慎用。

【不良反应】1.剂量限制性毒性为迟发性血液毒性。包括白细胞减少(Ⅲ~Ⅳ度占46.3%)及血小板减少(Ⅲ~Ⅳ度占40.3%),其发生最低时间分别为第44天及第35天。治疗中应定期监测血象变化。2.胃肠反应较轻。有轻度肝损害,包括一过性血ALT、AST及胆红素升高。少数患者出现腹痛及注射局部静脉炎。

【用法用量】每次100mg/m^2加5%葡萄糖液250ml,静脉滴注60min,避光,每周1次,连用3~4周,休息4~5周后重复。若有效或病变稳定,可维持治疗,每次100mg/m^2静脉滴注,每3周1次,直到病变好转。

【药物相互作用】1.与確卡巴嗪有相互作用,应避免联合应用。2.与其他葯物必须分开给予。

【专家点评】福莫司汀为亚硝脲类抗肿瘤药,主要治疗黑色素瘤及脑转移。据Jacquillat(1990)报道,单药治疗153例晚期黑色素瘤CR3例,PR34例,有效率24.2%,中位缓解期22周,中位生存时间85周。36例同时有脑转移者,治疗后9例有效,有效率25%。法国研究组(1990)报道福莫司汀与达卡巴嗪联合治疗转移性黑色素瘤,63例可评价疗效患者中,21例有效(CR9例,PR12例),有效率33.3%,其中脑转移有效率为28.6%(2/7)。用药方法为:FTM每次100mg/m^2静脉滴注,第1、8天联用DTC250mg/m^2静脉滴注,用葯15~18天,休4~5

周后重复。若有效或病变稳定,则继续给维持治疗,FTM100mg/m^2静脉滴注,第1天+DTIC250mg/m^2静脉滴注,用药2~5天,每3周重复。也有作者(1994)尝试FTM单药治疗无法手术的初治的非小细胞肺癌,每次100mg/m^2,第1、8天,维持治疗为100mg/m^2,每21天重复。37例可评价患者中,PR5例,有效率13.5%。

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