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高分子及高分子药物在现代医药上的应用概况及实例
姓名:郑海亭学号2008051125专业:08化工
摘要
高分子材料正日益广泛地应用于现代医学的各个领域中。以前应用的高分子,如:聚乙烯毗
略烷酮、聚四氟乙烯、硅橡胶等都是不可降解的,主要用于体外。近年来,可生物降解
性高分子材料日益受到医学工作者的重视,其应用也从体外向体内转移。一般说来,医用
高分子材料要满足以下要求:纯度高,不含有任何对身心有害的物质;有优良的生物相窑
性;无毒,不引起肿瘤;不引起过敏反应;不破坏邻近组织;有良好的物理、化学和力
学性能;经消毒而不变性;加工成型方便;价廉等。按高分子部分在药物、医学中的作
用,可分为高分子药物、高分子医用材料二类。
关键词:高分子药物,可乐定阴离子丙烯酸树脂,溶解释放,共轭聚合物;PEG;P
GA,天然高分子;微球;载体;缓释
正文:
一:高分子及高分子药物在现代医药上的应用概况
高分子药物是相对于传统小分子药物而言的。它或者本身具有药理括性,或者在体内再生
成有药理活性的小分子药物。与低分子药物相比,它可通过单体的选择或共聚成份的变化来
改变药物活性、降低毒副作用,改善在体内分布,提高选择性,从而具有低毒、高效、
缓释性、长效性等优点
高分子药物可分为二类:
(一)高分子载体药物:它或者以低分子药物作为侧基.通过不稳定化学键连接到高分子
骨架上而形成,或者通过缩聚反应将低分子药物联接到聚合物主链上而得到。其起药理
作用的部分是低分子药物基团,引入了聚合物长链,使药物分子增大,改变了药物的药代途
径,并通过体内承解酶解等释放出来而发挥作用,因此,药物的话性持续性对症性更强了,
而毒副作用却下降了
由于降解作用才能发挥药效的高分子药物在医疗上的应用范围很广,如;将对氨基水杨酸
钠与聚乙烯醇合成的高分子药用于抗结核菌,其药效早已为动物实验所证实;抗肿瘤方
面:史宗洁等报道将对肿瘤细胞有特异亲和性的血卟啉衍生物联结到含抗肿瘤药甲氮喋呤
的高分子上,台戚出新型的靶向抗癌高分子药物;卓仁禧等报道一系列含抗癌药5一氟
尿嘧啶(5一Fu)的高分子前体药物
该类高分子药物的高分子母体需具有一个或多个活性基团,同时,小分子药物也需要有活
性基・从而母体可与小分子药物通过各种方法以化学键结台。
(二)本身具有药效的高分子药物:它具有药理括性,分子链断裂以后就失去了作用,
其单体也不具有药性。如一些聚氨基酸有抗菌括性・但相应的小分子氨基酸却无此药理作
用;阳离子聚合物一般能杀菌、抗病毒、对癌细胞有抑制作用;阴离子聚合物能产
生广谱的免疫活性.诱导产生干扰素,改进网状内皮系统的功能,具有免疫佐剂抗病
毒、抗肿瘤的括性,如:由二乙烯基醚与顺丁烯二酸酐共聚得到的吡喃共聚物具有广泛的
生物活性,可作为癌症的化疗剂。
二、高分子医用材料
按其来源可分为化学合成高分子生物技术合成高分子及天然高分子;按高分子部
分用途的不同可分为高分子载体、医用高分子器械二大类。
(一)高分子载体:其本身无药理括性,只是与小分子药物形成暂时性稳态的物理
结合(如包裹、掺杂悬浮等),从而改变了小分子药物的运载状态及药代途径,表
现出优于小分子药物的各种性能,达到低毒高效、定位、长效等目的目前应用的
多为可生物降解性的高分子载体,它进人人体后,可因水解、离子交换,酶促反应
等而使药物释放出来发挥作用,而载体本身则会降解成小分子经代谢排出,从而避免
了以往所用的非降解性载体因在体内滞留而引起的代谢上的问题。
(二)高分子器械:本身为可生物相容性材料,在医疗过程中起辅助作用,使伤口暂
时性封闭。随时间的延长.体内系统逐渐修复患处,而器械本身则随之逐渐丧失
作用主要有手术缝合线、人工皮肤、骨折内固定及修复物、组织粘合剂.外科矫形材
料等。
下面简述一些高分子生物医用材料在现代医学上的应用:
1聚酯类:这是应用最广的一类化学合成医用可生物降解性商分子,最
主要的有聚羟基乙酸(PGA)、聚乳酸(PIA)、聚己内酯(PCI
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