第五章 第二节 缓释、控释制剂 .pdfVIP

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用

第二节缓释、控释制剂

核心考点提示

1.缓控释制剂的分类、特点、一般质量要求与典型处方分析。

2.缓释、控释制剂的释药原理。

3.缓释、控释制剂的常用辅料和作用。

4.骨架片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点。

5.经皮给药制剂的基本结构、类型与材料。

核心考点纵览

一缓、控释制剂

（一）概述

缓释制剂：在规定释放介质中，非恒速释放药物。

控释制剂：在规定释放介质中，恒速释放药物，广义上包括控制释药的速度、方向

和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等。

（二）注意事项与举例

注意事项：用药次数，掰开服用，用药剂量，间隔时间

举例：卡托普利亲水凝胶骨架片：

主药：卡托普利

亲水凝胶骨架材料：HPMC

稀释剂：乳糖润

滑剂：硬脂酸镁

茶碱微孔膜缓释小片：

主药：茶碱

黏合剂：CMC

润滑剂：硬脂酸镁

包衣材料：乙基纤维素；EudragitRL100和EudragitRS100

致孔剂：聚山梨酯20

硝苯地平渗透泵片：

主药：硝苯地平

溶剂：三氯甲烷和甲醇

渗透压活性物质：氯化钾和氯化钠

助推剂：聚环氧乙烷

黏合剂：HPMC

润滑剂：硬脂酸镁

包衣材料：醋酸纤维素

致孔剂：PEG

（三）释药原理

溶出原理：

制成溶解度小的盐或酯

与高分子化合物生成难溶性盐

控制粒子大小

将药物包藏于溶蚀性骨架中

将药物包藏于亲水性高分子材料中

扩散原理：

制成包衣小丸或片剂

制成微囊

制成不溶性骨架片增加黏度以减小扩散速度

制成植入剂、乳剂

溶蚀与扩散、溶出相结合原理：

制成生物溶蚀型给药系统

制成膨胀型控释骨架给药系统

渗透泵原理：制成渗透泵片

离子交换作用原理：制成药树

（四）常用辅料和剂型特点

1.常用辅料

2.剂型特点

（五）经皮给药制剂

定义：药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预

防的一类制剂，又称透皮给药系统或透皮治疗系统。常用的剂型为贴剂

特点：

优点：①避免首过效应及胃肠灭活效应

②维持恒定的血药浓度，增强治疗效果，减少胃肠给药的副作用

③延长作用时间，减少用药次数，使用方便，可随时给药或中断给药

④适用于婴儿、老人和不宜口服的患者

局限：①由于皮肤的屏障作用，药物仅限于强效类

②大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性

③存在皮肤的代谢与储库作用

基本结构：

背衬层：由铝塑合膜、玻璃纸、尼龙或醋酸纤维素等制成，防止药物的挥发和流失

药物贮库层：由聚乙烯醇或聚醋酸乙烯酯或其他高分子材料制成

控释膜：高分子材料的渗透性和膜的厚度控制释药速率，是关键部分

胶黏膜：由黏合剂组成，如天然树胶、合成树脂类等

保护膜：可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用