肾上腺素受体阻断药完整版.ppt

**?受体阻断药的共性能选择性与?受体结合，拮抗递质或受体激动药对?受体的兴奋作用，而产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管扩张，外周阻力降低，血压下降。这类药物可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。这类药物引起的血压下降不能用Adr治疗，只能用NA治疗。第31页,共58页，星期六，2024年，5月**第二节?肾上腺素受体阻断药

本类药主要阻断NA、AD与受体结合，为典型的竞争性?受体阻断药。第32页,共58页，星期六，2024年，5月**（一）β受体阻断药的分类根据对β受体的选择性和内在活性(ISA)分为：（1）1类β1和β2受体阻断药(非选择性β受体阻断药）1A类无ISA的非选择性β受体阻断药：普萘洛尔、噻吗洛尔。1B类有ISA的非选择性β受体阻断药：吲哚洛尔。（2）2类选择性β1受体阻断（心脏选择性β受体阻断药）2A类无ISA的选择性β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔。2B类有ISA的选择性β1受体阻断药：醋丁洛尔。（3）3类α、β受体阻断药：拉贝洛尔。内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity),简称内在活性。第33页,共58页，星期六，2024年，5月**（二）?受体阻断药药理作用共性1）心血管系统1.心脏作用机制：阻断心脏?1受体作用结果：对心脏抑制作用明显，心肌收缩力↓，心率↓，心输出量↓，心房和房室结传导↓，心肌耗氧量↓第34页,共58页，星期六，2024年，5月**2.血管作用机制：阻断?2受体和交感神经反射性兴奋作用结果：冠状动脉、肝、肾、骨骼肌等组织器官血流量减少3.血压对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有明显降低血压作用，应用于治疗高血压。（二）?受体阻断药药理作用共性第35页,共58页，星期六，2024年，5月**2)支气管平滑肌作用机制：阻断?2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加。作用结果：对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘的急性发作禁用：非选择性?受体阻断药慎用：选择性?1受体阻断药（二）?受体阻断药药理作用共性第36页,共58页，星期六，2024年，5月**3）代谢作用机制：糖代谢和激动?2和?1受体有关，脂肪的分解代谢和激动?1和?3受体有关。?受体阻断药抑制糖和脂肪的代谢作用结果：延缓用胰岛素后血糖水平的恢复注意：用胰岛素的糖尿病患者在加用?受体阻断药时，其?受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。（二）?受体阻断药药理作用共性第37页,共58页，星期六，2024年，5月**例如：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。第38页,共58页，星期六，2024年，5月**4）肾素作用机制：阻断肾小球旁器细胞的?1受体而抑制肾素的释放作用结果：降低血压5)内在拟交感活性：有些?受体阻断药与?受体结合后阻断?受体，同时对?受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性（二）?受体阻断药药理作用共性第39页,共58页，星期六，2024年，5月**6）膜稳定作用：有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。7）其他:普萘洛尔具有抗血小板聚集的作用噻吗洛尔可减少房水的生成，可降低眼内压，治疗青光眼（二）?受体阻断药药理作用共性第40页,共58页，星期六，2024年，5月**（三）?受体阻断药临床应用共性1）快速型心律失常使用?受体阻断药，可阻断心脏的?1受体，降低窦房结的自律性，对窦性心动过速的疗效最佳。2)心绞痛和心肌梗死使用?受体阻断药，可抑制?1受体兴奋作用，降低心率，使心肌收缩力减弱，使心肌的耗氧量降低，从而缓解心绞痛。长期应用，可降低心肌梗死的复发和猝死率。第41页,共58页，星期六，2024年，5月**（三）?受体阻断药临床应用共性3)原发性高血压?受体阻断药可通过减少心输出量，抑制肾素释放，抑制交感神经系统的活性等作用机制产生降压的作用。4)甲状腺机能亢进?受体阻断药可（a）降低机体对儿茶酚胺的敏感性；（b)抑制T4向T3转化；（c）降低