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药品成份及结构

汇报人：邓发亮

药物成分和结构

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一、非专利药品词干译名表

二、药品代谢基本路径

三、镇痛药

四、交叉反应

内容

药物成分和结构

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一、INN采取部分词干汉字译名表

英文名

汉字名

药品类别Ⅰ

药品类别Ⅱ

药品举例

-bufen

～布芬

消炎镇痛药

丁酸衍生物

布洛芬（Ibuprofen）

-caine

～卡因

局部麻醉药

普鲁卡因（Procaine）

-cef

～头孢

抗生素

头孢菌素类

头孢氨苄（Cefalexin）

-cillin

～西林

抗生素

青霉素类

阿莫西林（Amoxicillin）

-conazole）

～康唑

抗真菌药

唑类

咪康唑（Miconazole）

-dipine）

～地平

钙拮抗药

二氢吡啶类

硝苯地平（Nifedipine）

-flurene）

～氟烷

麻醉药

含氟吸入类

恩氟烷（Enflurene）

-gli

～格列

降糖药

格列苯脲（Glibenclamide）

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-oxacin

～沙星

抗菌药

喹诺酮类

氧氟沙星（Ofloxacin）

-oxetine）

～西汀

抗抑郁药

氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxetine

-olol

～洛尔

循环系统药

β-受体阻滞剂

普萘洛尔（Propranolol）

-pril）

～普利

循环系统药

ACE-I

卡托普利（Captopril

-profen

～洛芬

非甾体抗炎药

芳基丙酸类

布洛芬（Ibuprofen）

-relix

～瑞林

激素

多肽类

戈那瑞林(促黄体激素释放素)（Gonadorelin）

-nidazole）

～硝唑

抗菌药

硝唑类

甲硝唑（Metronidazole

-vastati

～伐他汀

调血脂药

HMG-CoARI

洛伐他汀（Lovastatin）

-vir

～韦

抗病毒药

核苷酸类

阿昔洛韦（Acyclovir）

-zepam

～西泮

镇静催眠药

苯二氮卓类

奥沙西泮、地西泮

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药品代谢基本路径

第一相生物转化

第二相生物转化

主要是官能团化反应,氧化、还原、水解和羟基化等,在药品分子中引入或使药品分子暴露出极性基团,如羟基、羧基、氨基和巯基等。

第一相中药品产生极性基团与体内内源性成份,如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽,经共价键结合,生成极性大、易溶于水和易排出体外结合物。

有些药品经第一相反应后,不经过第二相转化,即可排出体外。

二、药品代谢基本路径

代谢酶对底物化学结构有一定要求,所以药品代谢情况因其结构不一样而有差异。

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1.氧化反应

1）芳环氧化如苯妥英在体内代谢后生成羟基化合物

2）烯键氧化代谢如卡马西平体内代谢

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3）饱和碳原子氧化

长碳链烷烃易发生ω和ω-1氧化生成羟基

支链碳原子易发生氧化,生成羟基化合物

饱和脂环比芳环易发生氧化,生成羟基化合物

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处于羟基α位碳原子易被氧化

4）含氮化合物氧化

N-脱烷基化和脱胺反应

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N-氧化反应

5）含氧化合物氧化

O-脱烷基化:可待因代谢生成吗啡

6）含硫化合物氧化

S-脱烷基化,氧化脱S和S-氧化

7）醇和醛氧化生成酮或酸

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2.还原反应

1）羰基还原

2）硝基还原

3）偶氮基还原一些磺胺类药品前体经还原释放出活性体

4）其它基团还原N-氧化物,二硫化物,亚砜还原

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3.脱卤素反应

4.水解反应可卡因水解和乙酰奥沙西泮水解

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第二相生物转化

1.葡萄糖醛酸轭和O-,N-,S-和C-四种类型葡萄糖醛苷化

2.硫酸酯轭和参加这类反应基团主要有羟基、氨基和羟氨基

3.氨基酸轭和是羧酸类药品及代谢物主要轭和反应，参加这类反应羧酸有芳香羧酸、芳乙酸和芳杂羧酸。

4、谷胱甘肽轭和

5、乙酰化轭和

6.甲基化轭和

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三、镇疼药

镇疼药

解热镇疼药（外周镇疼药）

麻醉性镇疼药（中枢镇疼药）

非甾体抗炎药

吗啡生物碱:吗啡、可待因、蒂巴因等

半合成镇疼药:纳洛酮、羟考酮、丁丙诺啡等

全合成镇疼药:哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、阿芬他尼、曲马多、地佐辛、依他佐辛、布托菲诺等

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阿片(Opium)

生物碱(含有药理活性)

三萜类、甾体类等各种复杂成份

1.吗啡类（吗啡、可待因、蒂巴因等）

2.罂粟碱类（罂粟碱和罂粟酸）

3.那可汀

罂粟碱

罂粟酸

那可汀

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吗啡分子