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NSCLC罕见靶点药物盘点，快来看看ROS1靶向药物有哪些

*仅供医学专业人士阅读参考

ROS1阳性NSCLC靶向药物盘点~

21世纪，肿瘤已经逐渐成为严重威胁人们生命健康的最主要疾病

之一。但“靶向治疗”的出现，为众多肿瘤患者带来的巨大的生存获

益，可谓是人类抗肿瘤治疗领域发展过程中，一个具有里程碑式意义

的进展。随着人们对肿瘤靶点不断深入的了解，诸如表皮生长因子受

体（EGFR）、间变性淋巴瘤激酶（ALK）、c-ros肉瘤致癌因子-受体

酪氨酸激酶（ROS1）等越来越多的“靶点”被人们发现，但问题也随

之而来。

以我国最为常见的肺癌为例，众所周知，在肺癌领域EGFR阳性患

者最为多见，患者可选择的治疗药物最为丰富，相关研究进展最多，

临床相关治疗策略也最为完善。但诸如ROS1、BRAF以及MET等罕

见基因突变类型患者可选择治疗可谓是少之又少，人们对相关靶向药

物的了解也知之甚少，本文将为广大读者对“ROS1融合”这一罕见靶

点的靶向治疗药物进行介绍。

克唑替尼——毫无争议的第一选择

根据《中国临床肿瘤学会（CSCO）非小细胞肺癌诊疗指南2021》

显示，指南中推荐了两款靶向药物做为针对ROS1阳性NSCLC患者的

一线靶向治疗选择。克唑替尼便是其中之一，并对其进行了Ⅰ级推荐，

克唑替尼也是目前我国唯一获批的ROS1-TKI。

由广东省人民医院吴一龙教授牵头进行的OO12-01研究[1]评估

了克唑替尼治疗ROS1阳性晚期NSCLC东亚患者的疗效及安全性。该

研究显示，克唑替尼治疗ROS1阳性NSCLC东亚患者，客观缓解率

（ORR）高达71.7%（95％CI63.0％-79.3％），独立放射学评价

（IRR）评价的中位无进展生存期（PFS）达到15.9个月（95％CI

12.9-24.0）。

图1OO12-01研究中IRR的PFS数据

OO12-01研究表明，克唑替尼对有ROS1阳性的晚期NSCLC的

东亚患者具有很好的疗效与安全性，从此，奠定了克唑替尼在此类患

者中的一线治疗地位。

Brigatinib——克唑替尼后的新选择？

Brigatinib是一款针对ALK和ROS1的TKI药物，在2021年

ASCO会议以及世界肺癌大会（WCLC）上，报道了一项代号为

Barossa的篮子研究[2]，该研究探索了Brigatinib用于治疗ROS1阳

性实体瘤患者的疗效与安全性。该研究共分为3个队列，队列1与队

列2分别纳入了先前未接受或接受过ROS1-TKI治疗的ROS1阳性

NSCLC患者，队列3则纳入了除NSCLC以外的ROS1阳性实体瘤患

者。

根据大会上报道的队列2最新数据显示，纳入队列的19名患者中

分别有5例和6例患者达到部分缓解（PR）和疾病稳定（SD），ORR

为26.3%（90%CI11.0-47.6），疾病控制率（DCR）为57.9%

（95%CI33.5-79.7）。在6名患者合并有脑转移的转这种，颅内ORR

与DCR分别为50.0%（95%CI11.8%-88.2%）与83.3%（95%CI

35.9%-99.6%）。这项研究表明，Brigatinib可能是继克唑替尼之后

ROS1阳性NSCLC患者的又一治疗选择。

Entrectinib——针对ROS1阳性NSCLC的又一“明