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解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic

antiflammatorydrugs）是一类化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成，具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用，为了与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称为非甾体抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）

这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。;1．解热作用

特点：降低发热者体温，对正常者无影响（与氯丙嗉不同）

机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）

发热是机体一种防御反应（巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。

2．镇痛作用

中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。

3．抗炎作用

PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。

;自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图;表COX-1和COX-2的特性;阿司匹林（aspirin）又称乙酰水杨酸（acety1salicylicacid）

[药理作用及临床应用]

1．解热镇痛及抗风湿常用剂量（0.5g）具有明显解热镇痛作用，也可与其他药物配成复方（APC、去痛片）用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。

大剂量（3-5g）有明显消炎抗风湿，使急性风湿热患者退热，关节红、肿、痛缓解，血沉下降，主观感觉良好，是临床首选药之一。

2．抗血栓形成小剂量（50~100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓）

其机理：小剂量TXA2↓（血小板）、（血管内皮）PGI2↑

（抗聚集）

大剂量抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）

;3．其他最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。

[不良反应]

1．胃肠道反应最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹??适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。

PGs对胃粘膜有保护作用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。;2．凝血障碍本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。

3．过敏反应少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。

4．水杨酸反应剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。

5．瑞夷(Reye)综合征国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。

;对乙酰氨基酚（acetaminophen），又名扑热息痛（paracetamol）

作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。

保泰松（phenylbutazone）

作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多，已少用。;吲哚美辛（indomethacin,消炎痛）

作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。

布洛芬（ibuprofen）

作用特点具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。

布洛芬缓解胶囊——芬必得常用于镇痛

;萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）

与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。

吡罗