平喘药完整版本.pptVIP

平喘药

信号转导与平喘药的研发病理特征在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎症细胞如嗜酸性粒细胞和淋巴细胞浸润，并导致组胺、5-羟色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓素(TXA2)等炎性介质释放，致呼吸道壁炎症、支气管平滑肌痉挛性收缩、支气管粘膜充血水肿、微血管通透性增加、呼吸道腺体分泌亢进、气道阻力增高等。肾上腺素受体激动药

1.非选择性β受体激动药肾上腺素(adrenaline)异丙肾上腺素(isoprenaline)麻黄碱(ephedrine)选择性β2受体激动药特布他林(terbutaline)//硫酸特布他林克仑特罗(clenbuterol，氨哮素)//盐酸克仑特罗（“瘦肉精”）沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)//硫酸沙丁胺醇农业部分别下发文件禁止食品动物禁止使用β激动剂类药物作为饲料添加剂（农业部176号、193号公告、1519号条例）。临床常用的?2受体激动剂：1.中效?2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇salbutamol（舒喘灵）克伦特罗clenbuterol作用强特布他林terbutaline（博力康尼）2.长效?2受体激动剂（作用8-12h）福莫特罗（formoterol）（人用）班布特罗：特布他林前体，可po的长效药（人用）药物给药途径主要不良反应应用

肾上皮下，静心悸，升压，肌颤，哮喘急性

腺素滴头痛，不安发作

麻黄口服，皮失眠，心悸，升压轻症和预

碱下肌内快速耐受防哮喘发作

异丙肾舌下含片心悸，肌颤，耐受哮喘急性

上腺素气雾性，过量室颤发作

沙丁口服，吸手指震颤哮喘急

胺醇入性发作

克仑口服，气手指震颤（气雾剂）预

特罗雾吸入防发作（口服）

2.茶碱类茶碱类为甲基黄嘌呤类的衍生物，具有茶碱(theophylline)的共同药理作用：松弛支气管平滑肌、利尿、强心、兴奋中枢及促进胃酸分泌等作用。茶碱类水溶性小，口服吸收差，且胃肠道刺激性大，已少用，现多采用水溶性衍生物。【作用特点】

广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等

3.抗胆碱药胆碱能神经(主要指迷走神经部分)在调节呼吸道平滑肌张力方面起着主要作用。当胆碱受体兴奋时，可使支气管平滑肌细胞内cGMP含量，导致支气管痉挛及腺体分泌增多。抗胆碱药可阻断这一环节，呈现平喘作用。M胆碱受体阻断药作用机制1.阻断支气管平滑肌上M受体cGMP↓支气管平滑肌松弛

2.降低迷走神经张力阿托品：选择性低竞争M受体，阻止乙酰胆碱和拟胆碱药结合，本身无内在活性。兽用为硫酸阿托品片和硫酸阿托品注射液。异丙托溴铵：对支气管平滑肌有高度选择性目前常用的M胆碱受体阻断药有异丙托溴铵(异丙阿托品)、氧阿托品(氧托溴铵)和溴化泰乌托品。异丙托溴铵（异丙阿托品）能选择性阻断支气管平滑肌的M1胆碱受体，其气雾剂有强大的扩张支气管作用。该药由于含有季铵基团，为极性化合物，不易吸收，气雾吸入后在局部发挥平喘作用，对腺体分泌和心率影响小，无中枢兴奋作用，也无明显的全身性不良反应。吸入后5分钟起效，作用维持4～6小时。*1.平喘药：凡能缓解或消除喘息症状的药物称平喘药。主要用于支气管哮喘的治疗。2.哮喘：支气管哮喘是一种由免疫性和非免疫性刺激引起的气道炎症和气道高反应性病变，由各种炎症细胞、炎症介质、气道固有组织和炎症细胞之间相互作用引起的极为复杂的病理过程。哮喘发病机制示意图炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用遗传因素环境因素神经调节失衡以及气道平滑肌功能异常气道炎症气道高反应性支气管哮喘平滑肌痉挛3.喘息的病理生理变化支气管