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《药物化学》教学大纲
课程编码:0413102203
课程名称:药物化学
学时/学分:48/3
先修课程:《有机化学》、《分析化学》
适用专业:制药工程
开课教研室:生化与制药教研室
一、课程性质与任务
1.课程性质:本课程是制药工程专业的专业必修课。是建立在化学学科和生物学科基础之上,
设计、合成和研究用于预防、治疗和诊断疾病药物的一门课程。
2.课程任务:本课程是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物
分子与机体细胞之间相互作用规律的课程。通过本课程的学习,使学生能熟悉化学药物的结构、
理化性质、体内代谢及临床应用,为药物的贮存、制剂、分析和管理等提供相应的化学基础,为
从事药物合成奠定理论基础。
二、课程教学基本要求
本课程要求学生熟悉常用药物的结构,通用名及化学名。掌握典型药物的理化性质,特别是
影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质。掌握常用药物的作用机制、体内
代谢、毒副反应及临床应用,熟悉药物的结构特征与药效之间的关系。熟悉化学药物的制备及结
构修饰的原理和方法,杂质与制备关系及如何控制杂质,保证药物质量的方法。熟悉各类药物发
展及结构类型,了解其最新进展。了解新药研究的基本方法和近代新药发展的方向。
成绩考核形式:期末成绩(闭卷考试)(70%)+平时成绩(作业、期中考试、课堂提问等)
(30%)。成绩评定采用百分制,60分为及格。
三、课程教学内容
第一章绪论
1.教学基本要求
掌握药物化学的概念、研究对象、研究内容、研究任务;熟悉药物的命名。
2.要求学生掌握的基本概念、理论、技能
通过本章教学,使学生掌握药物化学的概念、研究对象、药物的名称。
3.教学重点和难点
教学重点是药物化学的概念、研究对象、药物的命名。教学难点是药物化学概念、药物命名。
4.教学内容
(1)药物化学的研究对象和任务
主要知识点:药物化学的定义;药物化学的研究对象;药物化学的任务。
(2)药物的命名
主要知识点:化学名;通用名;商品名。
(3)药物化学与其他学科
主要知识点:药物化学是交叉学科;药物化学与生物学、化学、药学、计算机科学的关系。
(4)药物化学发展简史
主要知识点:药物化学的奠基时期;药物化学的发展时期;我国药物化学的发展情况。
第二章药物的生物转化
1.教学基本要求
掌握药物在体内的作用过程以及药物在体内的转运方式;掌握第Ⅰ相生物转化和第Ⅱ相生物
结合的概念及类型、代表的例子;掌握生物转化在临床用药中的指导作用。
2.要求学生掌握的基本概念、理论、技能
通过本章教学,使学生掌握药物的官能团化反应和药物的结合反应;掌握药物在体内的作用
过程。
3.教学重点和难点
教学重点是药物官能团化反应和药物的结合反应。教学难点是药物的结合反应。
4.教学内容
(1)药物在体内的作用过程
主要知识点:药物在生物体内的过程;生物膜。
(2)药物在体内的转运
主要知识点:药物的吸收;药物的分布;药物的排泄。
(3)药物的化学结构与体内生物转化
主要知识点:药物的官能团化反应(第Ⅰ相生物转化);药物的结合反应(第Ⅱ相生物转
第三章药物的构效关系
1.教学基本要求
掌握药物的药效团,基本结构,构效关系,药物结构的分类;掌握药物的理化性质对药效的
影响;熟悉药物的立体结构对药效的影响;了解药物与受体的作用;了解定量构效关系。
2.要求学生掌握的基本概念、理论、技能
通过本章教学,使学生掌握药物构效关系、药物结构的分类;掌握药物的理化性质对药效的
影响。
3.教学重点和难点
教学重点是构效关系,药物的理化性质对药效的影响,药物的立体结构对药效的影响。教学
难点是药物作用的靶点,药物与受体作用模型。
4.教学内容
(1)药物与受体的作用
主要知识点:药物作用的靶点;药物与受体作用的化学本质;药物与受体作用模型。
(2
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