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第二篇化学治疗药物
【抗微生物药总览】
青霉素
1.抗菌机制
克制转肽酶——细胞壁合成障碍
2.抗菌谱
A.G+球菌
B.G+杆菌
C.G-球菌
D.螺旋体
3.对G+球菌有效
A.溶血性链球菌
B.肺炎链球菌\肺炎双球菌
C.草绿色链球菌
D.不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌
【口诀TANG】废草上面長葡萄,溶血链球能治好。
4.G-球菌有效
A.脑膜炎奈瑟球菌
B.淋病奈瑟菌
【口诀TANG】下治淋病上流脑。
5.G+杆菌有效
破伤风、白喉及炭疽症(【口诀】破白炭)
6.最常見、最严重的不良反应
变态反应
7.治疗梅毒和钩端螺旋体病時可发生
赫氏反应
8.大剂量迅速静注可发生
青霉素脑病
9.引起青霉素速发过敏反应的过敏原
青霉噻唑酸蛋白
10.引起青霉素迟发过敏反应的过敏原
青霉烯酸蛋白
11.与青霉素联合应用有增效作用的药物是
克拉维酸(β-内酰胺酶克制剂)
12.為何青霉素不适宜与抑菌药四环素、氯霉素和大环内酯类合用?
青霉素属于繁殖期杀菌剂,而抑菌药阻碍细菌繁殖,使青霉素不能充足发挥作用——拮抗。
半合成青霉素
1.氨苄西林、阿莫西林
耐酸、不耐酶
2.双氯西林
耐酸、耐酶,用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染,不能用于耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)
3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林
【记忆:替美派,抗绿脓】
不耐酸、不耐酶、对铜绿假单胞菌有效
半合成青霉素原创记忆口诀(TANG)
青V耐酸不耐酶,轻度感染口服爽;
双氯耐酸又耐酶,可惜不能耐甲氧。
氨苄阿莫是广谱,肠球氨苄来帮忙;
阿莫肺炎和变形,幽门螺杆也能抗。
最终三个抗铜绿,替卡哌拉美名扬!
G+菌
G-菌
对β-内酰胺酶
肾毒性
头孢菌素
第一代
强
弱
不稳定
大
第二代
不如第一代
增强
较稳定
较第一代小
第三代
弱
强,铜绿假单胞菌有效
高度稳定
基本无毒性
亚胺培南(碳青霉烯类)為何要与西司他丁配伍
西司他丁克制肾脱氢肽酶,保护亚胺培南不被灭活。
最强的抗菌素。
美罗培南
对肾脱氢肽酶稳定,不需要何用酶克制剂。
是产超广谱β-内酰胺酶菌株引起的严重感染的首选药。
大环内酯类
1.抗菌机制
与50S亚基結合,克制蛋白质合成
【口诀TANG】紅绿林中50载!
2.首选用于
军团菌病、百曰咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎
【口诀TANG】百支空军首选紅。
3.重要不良反应
胃肠道反应
4.紅霉素為何不适宜与氯霉素、克林霉素合用
作用靶位相似(与细菌核糖体50s亚基結合),合用发生互相拮抗作用。
5.金黄色葡萄球菌骨髓炎首选
克林霉素
6.抗菌活性最强
克拉霉素
7.血浆半衰長,每曰給药一次
阿奇霉素(肺炎支原体最强)
万古霉素
1.特点
只对G+菌有强大抗菌作用,MRSA首选。
2.抗菌机制
克制葡萄糖基转移酶,制止肽聚糖合成,细菌细胞壁缺陷
3.特性性不良反应
“紅人综合征”或“紅颈综合征”
4.万古霉素為何不适宜与氨基糖苷类联合用药
耳毒性和肾毒性风险增長
氨基糖苷类
1.抗菌机制
克制蛋白合成,对蛋白质生物合成的起始阶段、肽链延伸阶段和终止阶段三个阶段均有影响。
2.不良反应
耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、变态反应。
【口诀TANG】耳毒肾毒肌肉阻,过敏仅次青霉素(链)。
3.治疗G-杆菌首选
庆大霉素
4.土拉菌病和鼠疫首选
链霉素;与四环素合用——治疗鼠疫的最有效手段。
【冲刺口诀TANG】链霉素,链霉素,专治鼠和兔。
5.可用于治疗結核病
链霉素
6.非经典分枝杆菌
阿米卡星
7.為了防止耳毒性,氨基苷类药物不适宜与哪些药物合用
呋塞米、依他尼酸、布美他尼、顺铂
8.耳、肾毒性发生率最低的
奈替米星
9.链霉素引起过敏休克急救
肾上腺素+钙剂
10.对氨基糖苷类钝化酶稳定
阿米卡星、奈替米星
【带“米、星”】
四环素类
1.抗菌机制
与细菌核糖体30s亚基結合,克制细菌蛋白质合成【口诀TANG】30而立四环素
2.多西环素首选用于
立克次体病、衣原体病、支原体病、螺旋体病;腹股沟肉芽肿、霍乱和布鲁菌病
3.不良反应
二重感染;影响牙齿和骨骼发育;光过敏;肝毒性;肾毒性;胃肠反应;脑内假瘤样病变;前庭反应。
4.酒糟鼻、痤疮
米诺环素
四环素牙
光敏反应
四环素引起光敏性皮炎
四环素类口诀—TANG(原创)
四环素,治四体,衣支螺立最佳记。
一般细菌不能用,霍乱布鲁肉芽肿。
胃肠反应肝肾伤,二重感染牙齿黄。
头昏眼花光过敏,认為脑里瘤子長。
氯霉素
1.抗菌机制
作用于细菌核糖体的50S亚基,克制细菌蛋白合成
【口诀TANG】
30而立四环素,紅绿林中50载!
2.可选
伤寒、副伤寒
3.能通过两个屏障
血脑屏障、血眼屏障
4.严重不良反应
骨
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