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*丙戊酸钠(Sodiumvalproate)?广谱抗癫痫药?是大发作合并小发作时的首选药?大发作不及苯妥英钠?小发作优于乙琥胺?复杂部分发作似卡马西平?非典型小发作不及氯硝西泮?对顽固性癫痫可能有效第32页,共47页,星期六,2024年,5月*机制:(1)增强脑内GABA功能。①增强脱羧酶活性,抑制转氨酶活性+-脱羧酶转氨酶谷氨酸GABA琥珀酸半醛②提高突触后膜对GABA的敏感性③稳定细胞膜:抑制Na+通道,阻断T型Ca2+通道。丙戊酸钠(Sodiumvalproate)第33页,共47页,星期六,2024年,5月*较轻,如轻微的胃肠道反应。近年发现有肝损害,表现为谷草转氨酶升高,少数有肝炎发生,已有肝衰竭的死亡报告。注意丙戊酸钠的药物相互作用问题。【不良反应】第34页,共47页,星期六,2024年,5月*苯二氮卓类1.地西泮:是治疗癫痫持续状态的首选药物,具有显效快、较其他药物安全的优点。静注偶致呼吸抑制。2.氯硝西泮:是这类药物中抗癫痫谱比较广的药物。可用于各型癫痫,尤其用于小发作,静脉注射也用于治疗癫痫持续状态。对肌阵挛性发作、婴儿痉挛也有效果。3.硝西泮:主要用于癫痫小发作,肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。第35页,共47页,星期六,2024年,5月*氟桂利嗪(flunarizine)钙拮药;各型癫痫,尤大发作、局限性发作,安全有效;困倦、体重↑抗痫灵(antiepilepsirin)广谱大发作明显;↑5-HT,少肝、肾、造血毒性第36页,共47页,星期六,2024年,5月*拉莫三嗪(lamotrigine)似苯妥英钠、卡马西平阻止VDC-Na+-阻止放电用于:成人局限性发作的辅助治疗与他药合用于难治癫痫。第37页,共47页,星期六,2024年,5月*托吡酯(topiramate)1995新药广谱局限性发作和大发作动物致癌孕妇慎用第38页,共47页,星期六,2024年,5月*第39页,共47页,星期六,2024年,5月*第40页,共47页,星期六,2024年,5月*抗癫痫药应用注意1.根据发作类型选药单纯局限性发作卡马西平、苯妥英钠、丙戊酸钠失神发作首选乙琥胺、次选氯硝西泮、丙戊酸钠大发作苯妥英、丙戊酸钠、卡马西平、苯巴比妥第41页,共47页,星期六,2024年,5月*2、是否联合用药?3、长期用药不得突然停药;不随意换药,过渡式换药!;4、定期查血象、肝功;5、致畸、死胎抗癫痫药应用注意第42页,共47页,星期六,2024年,5月*抗惊厥药(Anticonvulsiondrugs)惊厥(convulsion)是由于各种原因(高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒等)引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩,呈强直性或阵挛性抽搐,为一临床急症,需紧急处理。常用药物:巴比妥类、苯二氮卓类、水合氯醛、硫酸镁。第43页,共47页,星期六,2024年,5月*硫酸镁(magnesiumsulfate)特点:给药途径不同,作用性质、用途不同。1.口服:下泻、利胆泻药(驱虫、排毒)十二指肠胆汁引流;2.注射:抗惊厥、降压、中枢抑制主要用于子痫(首选)、破伤风等引起的惊厥及高血压危象等。3.局部外用:50%高渗溶液湿敷消炎消肿。第44页,共47页,星期六,2024年,5月*作用机制神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。Mg2+与Ca2+由于化学性质相似,可以特异性地竞争Ca2+受点,拮抗Ca2+的作用,抑制神经化学递质和骨骼肌收缩,从而使肌肉松弛(主要减少了Ach的释放)。作用于血管平滑肌,导致血压下降。同时作用于中枢神经系统,引起感觉和意识消失。第45页,共47页,星期六,2024年,5月*不良反应及防治静脉注射速度过快或过量致血镁过高,抑制呼吸中枢和血管运动中枢,引起呼吸抑制、血压剧降和心脏停跳而死亡。腱反射消失常为呼吸抑制的先兆,因此,连续用药时应经常检查腱反射。中毒解救:钙剂,iv慢注。第46页,共47页,星期六,2024年,5月感谢大家观看第47页,共47页,星期六,2024年,5月关于癫痫发作时的表现是怎样的*第2页,共47页,星期六,2024年,5月*癫痫–大脑局部N元异常高频放电,并
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