复方制剂分析范文12篇(全文).pdf

复方制剂分析范文12篇(全文)复方制剂分析范文(精

选12篇)

复方制剂分析第1篇

关键词：复方，成分，作用比较

乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚和异丙安替比林为临床上常用

的解热、镇痛药，此类药物可以单独使用，也可与其他药组成

复方制剂，特别是感冒药绝大部分都含有对乙酰氨基酚，其中

有3种复方制剂，在组成上存在两两交叉，对此本人就其中一

些方面作比较和分析。

13种复方的名称、成分及含量比较，见表1

由表1可见，这些制剂在组成上有相同点和不同点，3种

复方制剂中均含有咖啡因，并且都包含有两种解热镇痛药，复

方对乙酰氨基酚与其他两种复方制剂在组成上的交叉是：复方阿

司匹林与复方对乙酰氨基酚都含有阿司匹林和咖啡因，而复方

对乙酰氨基酚与复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)都含有对乙酰氨基酚

和咖啡因。

23种制剂在配伍作用上的比较

2.1复方阿司匹林(APC)中各成分的作用及协同性

这里有必要先说明一下APC的由来：(有些人甚至网上说成

语单词的第一个字母则可缩写成APC,所以复方阿司匹林应称

为APC而非ABC。

该复方中，乙酰水杨酸有较强的解热镇痛作用，非那西丁

的解热作用与前者相似，都是抑制下丘脑前列腺素(PG)合成

酶，使PGE2(一种致热物质)合成减少，使体温下降。而非那

西丁的镇痛作用较弱，阿司匹林口服后约2h血药浓度达高峰，

非那西丁口服后约0.5~1h血药浓度达高峰，可见非那西丁在显

效时间上比阿司匹林较快，而阿司匹林在镇痛作用上较非那西

丁为强，两药合用可取长补短，提高疗效。三药中咖啡因无解

热镇痛作用，但它能收缩头痛时扩张的脑血管，降低其波动幅

度，加强镇痛药的镇痛效果，又因咖啡因对中枢神经的兴奋作

用，可改善思维，减少疲劳，适合于白天坚持工作的头痛、发

0.035g,故比单用一种药物的剂量均有所减少，各自不良反应

减轻。

2.2复方对乙酰氨基酚与复方阿司匹林(APC)的异同

据临床观察，由于非那西丁久用可引起肾乳头坏死、间质

性肾炎，甚至诱发肾盂癌或膀胱癌，过量时又可产生高铁血红

蛋白症、发绀、呼吸困难等，尤为儿童多见。此外非那西丁还

可引起溶血和溶血性贫血，并对视网膜有一定的毒性。长期服

用非那西丁还可造成对药物的依赖性，鉴于上述严重不良反应，

该药单独应用已被淘汰(1982年我国宣布淘汰的127中药品中

就有非那西丁片),其复方制剂暂时没有被淘汰，说明目前我

国的经济实力还不够；其他国家如美、英、德、日本等国都取消

了非那西丁及其复方制剂。所以现在有另外一种含阿司匹林的

复方制剂，这种制剂中，其他两药不变，把非那西丁换成对乙

酰氨基酚(又名扑热息痛，醋氨酚),这样生产出来的复方制

剂命名为复方对乙酰氨基酚片，此三药组成为阿司匹林

写仍为A、P、C,所以有人也把此种复方制剂简称为APC。二者

的制剂相比，相同点是均含阿司匹林与咖啡因，均有解热镇痛

作用，疗效相似；不同点是一个含非那西丁，另一个含对乙酰氨

基酚，不良反应有所不同。但需要指出的是，从化学本质上可

以发现，对乙酰氨基酚与非那西丁都属于苯胺类化合物，且对

乙酰氨基酚就是非那西丁的活性代谢产物，因此两药会出现相

似的不良反应。

2.3复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中各组分配伍的目的及与复

方对乙酰氨基酚的比较

复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)加入了异丙安替比林别名丙非那

宗，是安替比林的衍生物，该药与氨基比林、安替比林等都属

于吡唑酮类解热镇痛药，但异丙安替比林因其独特的化学结构

和镇痛活性，作为吡唑酮类衍生物中最安全的一个成分，可以

一直被用作0TC止痛药的一个活性成分(其他吡唑酮类已逐渐

被淘汰),澳大利亚、英国、法国、意大利、日本等国药典均

已收载。复方对乙酰氨基酚(Ⅱ)中，异丙安替比林与扑热息

痛在作用上都是抑制PGE2的合成产生解热镇痛作用，但对乙酰

氨基酚无抗炎、抗风湿作用；咖啡因加强前两种药的镇痛效果，

从起效时间上，经药代动力学研究发现，对乙酰氨基酚血浆峰

持续时间较长，后者起效较快，持续时间较短，两种药配伍取

长补短。且该复方制剂不含有阿司匹林，可以避免或减少由于

使用阿司匹林所引起的毒副作用，阿司匹林的最大缺点是对胃

刺激性大，药呈酸性，可能诱发消化道溃疡和胃出血，还可引

起后果严重的瑞夷综合征[4],加上对凝血过程的影响，对出血

素质的人