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盐酸坦洛新缓释胶囊立项报告

一、品种基本情况

1.1药品名称通用名称：

商品名称：

通用名盐酸坦洛新缓释胶囊拟用商品名齐索

英文名TamsulosinHydrochlorideSustainedReleaseCapsules

汉语拼音YansuantanluoxinHuanshijiaonang

化学名5-[(2R)-2-[2-(2-乙氧基苯苯氧基）乙基］氨基］丙基］-2-甲

氧基苯磺酰胺盐酸盐

1.2药物化学结构式、分子式、分子量

1.2.1药物化学结构式

CHNOS·HCl

1.2.2分子式:202825

1.2.3分子量:444.98

1.3药理类型及作用机制

1.3.1药理类型

本品属治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性(1肾上腺素受

体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的(1A肾上腺素

受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的排尿困难

等症状。

1.3.2作用机制

1.对交感神经a1受体的阻断作用：本品可选择性阻断a1受体，其作

用比盐酸哌唑嗪强0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明强45～140倍。此

外，本品对a1受体的亲和力比a2受体的强5400～24000倍。

2.对尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系a1受体亚型a1A的特异

性拮抗剂，而尿道、膀胱颈部及前列腺存在的a1受体主要为a1A受

体，因此本品对尿道、膀胱颈部及前列腺平滑肌具有高选择性的阻断

作用，使平滑肌松驰，尿道压迫降低，其抑制尿道内压上升的能力是

抑制血管舒张压上升的13倍。

3.改善排尿障碍的作用：本品可降低尿道内压曲线中的前列腺压力，

而对节律性膀胱收缩和膀胱内压曲线无影响。

1.4制剂剂型、规格

1.4.1剂型：缓释胶囊

1.4.2规格：0.2mg

1.5适应症、用法用量、主要不良反应

1.5.1适应症：主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿

频，夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前

列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的的，并非缩小增生腺体，故适用

于轻，中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不

应单独服用本品。

1.5.3主要不良反应：神经精神系统：偶见头晕、蹒跚感等。循环系

统：偶见血压下降、心率加快等。过敏反应：偶尔可出现皮疹，出现

这种症状时应停止服药。消化系统：偶见恶心、呕吐、胃部不适、腹

痛、食欲不振等。肝功能：偶见ALT、AST、LDH升高，停药后可恢复

正常。其它：偶见鼻塞、浮肿、吞咽困难、倦怠感等。

1.6注册分类及研制情况

盐酸坦洛新属于化学药品，注册分类为化学药品6类。该品由日本山

之内制药公司开发，商品名为哈乐（Harnal）1996年进口我国市场，

以迅速改善症状、效果果明显而著称。山之内制药株式会社进口了原

料、微丸（制药中间体）、缓释胶囊。现本品原料由上海沪源医药有

限公司和江苏恒瑞医药股份有限公司批准文号分别为和

H2005039，生产原料药，规格分别为1kg、10kg和1kg。目前，盐酸

坦洛新其它剂型上市申报情况：盐酸坦洛新，国内六家盐酸坦洛新缓

释胶囊,国内四家现申报情况:盐酸坦洛新,国内一家;盐酸坦洛新缓释

.

片国内一家.

二、立题背景

盐酸坦洛新为治疗良性前列腺增生症（BPH）用药，为选择性a1肾

上腺素受体阻断剂。其主要作用机理是选择性地阻断前列腺中的a1

肾上腺素受体，松弛前列腺平滑肌，从而改善良性前列腺增生所致的

排尿困难等症状。目前为治疗BPH的首选治疗药物，国内有多家企

业引进生产，改变其制剂剂型可提高患者依从性，提高患者生活质量。

三、品种的特点

选择性的1A受体阻滞剂，通过特异性的阻断前列腺包膜、腺体内

的平滑肌受体，使平滑肌松弛，迅速改善排尿困难，夜间尿频、残尿

感、尿痛等症状。其药理作用为阻断交感神经a1受体，作用于对尿

道、膀胱及前列腺，改善排尿障碍的作用。盐酸坦洛新的特点：1、起

效迅速，快速缓解梗阻症状。口服后1-2h达到血药浓度，在很短的

时间内，即可改善临床症状（I-PSS、最大尿流量、平均尿流量）；2、

安