防篡改剂型 _原创精品文档.pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101374521A

(43)申请公布日2009.02.25

(21)申请号CN200780003701.9

(22)申请日2007.01.25

(71)申请人欧洲凯尔特公司

地址卢森堡卢森堡市

(72)发明人沃尔夫冈·弗莱舍尔克里斯蒂安洛伊纳·扎比内谢勒·

(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限公司

代理人刘晓东

(51)Int.CI

A61K31/485

A61K9/22

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

防篡改剂型

(57)摘要

本发明涉及防篡改控释制剂。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在防止通过一步

提取操作形成含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均

一控释基质制剂包含疏水性材料，包括至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或

脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片

类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量

至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，所述一步提取操作包括以下步骤：

a)使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一种剂型的制剂，其中使用匙时所

述压碎进行至少4次，

b)使用2ml沸腾的自来水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的加热

装置，在匙上提取所述一种剂型的压碎的制剂，以及

c)使用棉花过滤溶液，

其中所述阿片类拮抗剂在所述提取物中基于所述剂型中阿片类拮抗剂总量计的存在

重量百分数比所述提取物中的阿片类激动剂基于所述剂型中阿片类激动剂总量计的

重量百分数少20％以上。

2.根据权利要求1的防止形成提取物的用途，其中所述阿片类拮抗剂在所述提取物

中基于所述剂型中阿片类拮抗剂总量计的存在重量百分数比所述提取物中的阿片类

激动剂基于所述剂型中阿片类激动剂总量计的重量百分数少15％以上，优选少12％

以上。

3.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在防止通过一步

提取操作形成含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均

一控释基质制剂包含疏水性材料，包括至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或

脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片

类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量

至少足以基本上拮抗该治疗量的阿片类激动剂，所述一步提取操作包括以下步骤：

a)使用碎药器或片剂研磨器或者使用两个匙压碎一种剂型的制剂，其中使用匙时所

述压碎进行至少4次，

b)使用2ml沸腾的去离子水作为提取剂以及打火机作为煮沸水所必需的时间段的加

热装置，在匙上提取所述压碎的制剂，以及

c)使用棉花过滤溶液，

其中所述阿片类拮抗剂在所述提取物中基于所述剂型中阿片类拮抗剂总量计的存在

重量百分数比所述提取物中的阿片类激动剂基于所述剂型中阿片类激动剂总量计的

重量百分数少15％以上。

4.根据权利要求1的防止形成提取物的用途，其中所述阿片类拮抗剂在所述提取物

中基于所述剂型中阿片类拮抗剂总量计的存在重量百分数比所述提取物中的阿片类

激动剂基于所述剂型中阿片类激动剂总量计的重量百分数少10％以上，优选少7％

以上。

5.含有均一控释基质制剂的控释剂型形式中一定量的阿片类拮抗剂在防止通过一步

提取操作形成含有所述阿片类激动剂的控释基质制剂提取物中的用途，其中所述均

一控释基质制剂包含疏水性材料，包括至少一种疏水性聚合物和至少一种脂肪醇或

脂肪酸，以及治疗量的阿片类激动剂和足够量的阿片类拮抗剂，当该治疗量的阿片

类激动剂和所述量的阿片类拮抗剂二者同时静脉内施用时，所述阿片类拮抗剂的量