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药物合成反应
药物合成反应教学内容
绪
论
第1章
卤化反应
第2章
烃化反应
第3章
缩合反应
第4章
氧化反应
第5章
还原反应
第6章
重排反应
第7章
官能团保护反应
第8章
药物合成反应路线设计
Chapter1概论
水杨酰苯胺（Salicylanilide）的合成
Ø水杨酸类解热镇痛药
Ø用于发热、头痛、神经痛、关节痛及活动性风湿症
Ø作用较阿司匹林强，副作用小
Ø化学名为邻羟基苯甲酰苯胺
Ø化学结构式为：
CONH
OH
合成路线如下：
OHOHOH
COOH
PCl
+3COO
OHNH2CONH
COO+
OH
苯妥英钠（PHenytoinSodium）的合成
Ø苯妥英钠为抗癫痫药，适于治疗癫痫大发作,也可
用于三叉神经痛，及某些类型的心律不齐。
Ø苯妥英钠化学名为5，5-二苯基乙内酰脲,
Ø化学结构式为：
H
N
ONa
N
O
合成路线如下
CHO
CCH[O]
2催化剂CC
OOHOO
CC+NH2NaOHH
NHCON
OO2ONa
N
O
苯佐卡因（Benzocaine）的合成
Ø局部麻醉药，用于手术后创伤止痛，溃疡痛等。
Ø化学名为对氨基苯甲酸乙酯，化学结构式为：
COOC2H5
NH2
合成路线如下
CH3COOH
+Na2Cr2O7+HSONaSO
24+24+Cr2(SO4)3+H2O
NO2NO2
COOH
COOC2H5
H2SO4
+C2H5OH
+H2O
NO
2NO2
COOC2H5
COOC2H5
+Fe+HO
2+Fe3O4
NO2
NH2
巴比妥（Barbital）的合成
Ø巴比妥为长时间作用的催眠药。
Ø主要用于神经过度兴奋、狂躁或忧虑引起的失眠。
Ø学名为5，5-二乙基巴比妥酸，化学结构式为：
O
NH
CH
25O
C2H5NH
O
合成路线如下
COOC2H5COOCH
C2H5ONaC2H525H2NCONH2
H2C+C2H5BrC
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