第八章 拟肾上腺素药课件.ppt

08.第八章拟、抗肾上腺素药α1受体阻断药

——哌唑嗪（prazosin）特点能拮抗NA和Adr的升压作用但不促进神经末梢释放NA,因此扩张血管、降低血压的同时，心率加快作用弱临床应用主要用于高血压病顽固性心功能不全的治疗08.第八章拟、抗肾上腺素药β受体阻断药(βblockers)定义选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体激动药与β受体结合，拮抗该受体激动后产生的一系列作用分类-β1、β2受体阻断药普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔；吲哚洛尔、阿普洛尔等-β1受体选择性阻断药阿替洛尔、美托洛尔；醋丁洛尔等注：兰色表示无内在活性；红色表示有内在活性。08.第八章拟、抗肾上腺素药拟肾上腺素药

08.第八章拟、抗肾上腺素药拟肾上腺素药

定义：是一类化学结构和药理作用与交感胺相似的药物，故又称拟交感胺类药。作用方式：-激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺素受体-促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质按化学结构分类：-CA类和NCA类08.第八章拟、抗肾上腺素药第拟肾上腺素药分类?、?受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱?受体激动药：-α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素-α1受体激动药：去氧肾上腺素、间羟胺、甲氧胺-α2受体激动药：可乐定，α-甲基多巴?受体激动药：-β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素-β1受体激动药：如多巴酚丁胺-β2受体激动药：如沙丁胺醇、特布他林08.第八章拟、抗肾上腺素药肾上腺素adrenalineAdr（1）

——药理作用?、?受体心脏[以β1受体为主]-心肌收缩力↑心率↑传导↑血管[α，β2]-皮肤、粘膜、腹腔内脏血管以α受体占优势，收缩反应↑-骨骼肌、冠脉血管以β2受体为主，血管舒张血压[α，β2]-典型血压呈双相反应平滑肌[β2]-支气管、胃肠道、膀胱等平滑肌松弛眼睛[α]虹膜开大肌收缩——扩瞳代谢[β2]血糖↑[β3]脂肪分解↑肾小球旁器β1受体兴奋，肾素分泌↑↑08.第八章拟、抗肾上腺素药肾上腺素adrenaline，Adr（2）

——临床应用心脏骤停用于溺水、麻醉和手术过程中的意外，药物中毒、传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。过敏性休克-收缩小血管，毛细血管通透性↓-改善心脏功能-缓解支气管平滑肌痉挛支气管哮喘-解除支气管平滑肌痉挛-抑制肥大细胞释放过敏介质局部应用-与局麻药合用：局麻效应↑时间↑吸收中毒↓-外用止血，如鼻粘膜和齿龈08.第八章拟、抗肾上腺素药肾上腺素adrenalineAdr（3）

——不良反应和禁忌证主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，故老年人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。禁用于高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等08.第八章拟、抗肾上腺素药多巴胺（dopamine,DA）

[D1，α和β1受体+促进NA释放]低剂量-主要激动血管的D1受体，产生血管舒张效应。-特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管高剂量-激动心肌β1受体和促进NA释放，表现为正性肌力作用，心率↑-α受体兴奋，血压↑应用-抗休克对心收缩性↓尿量↓者较为适宜-与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭-心功能不全不良反应恶心、呕吐、严重有心律失常08.第八章拟、抗肾上腺素药麻黄碱（ephedrine）

[α、β受体+促进NA释放]特点：性质稳定，可口服；中枢兴奋作用较显著；收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久松弛支气管平滑肌作用弱而持久；连续使用可发生快速耐受性应用：预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压鼻塞消除鼻粘膜充血和肿胀防治轻度支气管哮喘08.第八章拟、抗肾上腺素药拟肾上腺素药分类?、?受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱?受体激动药：-α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素-α1受体激动药：如去氧肾上腺素-α2受体激动药：可乐定，α-甲基多巴?受体激动药：-β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素-β1受