2024年液体制剂知识点.docVIP

第九章

液体制剂系指药物分散在合适的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。

分散相：固体、半固体、液体、气体。

药物存在形式：离子态，分子态、胶粒、颗粒、液滴等從而可以制备混悬剂，溶液剂和乳剂

注意：液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性等均与药物粒子的大小有紧密关系。

一液体制剂的特點和质量规定：

分散度大，

長处：

分散度大，比外表积大，药物与生理环境接触面积大，药物溶出速度快，保证液体制剂的汲取快。

由于分散度大，單位体积中药物的分散浓度比拟小，減少刺激性，如溴化物，碘化物，水合氯醛等。

液体制剂比拟大，給药途径广，除了口服和常规的外用給药外，如皮肤使用等常规，還可以深刻腔道，如我們需要治病的病变部位的腔道深处。

單位体积中药物浓度小，使得分剂量精确，保证醫治的重要原因，合用于小朋友和老年患者，小朋友吞咽功能不完善，老年患者吞咽功能相對衰退。

提高生物运用度，尤其是油溶性和油状药物，制成乳剂。

缺陷：

1.分散度大，与介质容器接触面积大，化學稳定性弱

2.制剂与药物物理稳定性差

3.体积大，携带、运送、贮存不以便，本钱高

4.分散介质，溶媒為水，易霉变，参与防腐剂

质量规定：

1.澄清透明，混悬剂：颗粒小相對均匀

2.浓度精确、稳定、長期贮存無变化

3.介质最佳水，另一方面是乙醇，甘油植物油等相對毒性小的

4.制剂無刺激性

5.应有肯定防腐能力

6.包装容器合适，以便患者携带和使用

7.口服液体制剂的应外观良好，口感合适

二、分类

〔一〕按分散体系分类：均相与非均相

非均相分散体系：微粒或液滴分散，稳定性弱

均相分散体系：分子或离子分散，自身属于動力學热力學稳定体系，對应低分子溶液剂〔1nm〕和高分子溶液剂〔100nm〕

非均相分散体系：溶胶分散体系：〔100nm〕和粗分散体系，粗分散体系包括乳剂〔100nm〕和混悬剂〔500〕：

溶胶分散体系与高分子溶液剂统称為胶体液体制剂：100nm

〔二〕

給药途径

与定义相联络：

内服

溶液剂糖浆剂合剂和芳香水剂

外用

皮肤科，五官科，直肠尿道用液体制剂

第二节液体制剂的溶剂和附加剂

注意：溶剂与分散介质的差异：均相体系中為溶剂和溶媒，非均相中為分散介质。

液体制剂常用溶剂

极性

水

最常用，但有些药物在水中不稳定，易产生霉变。

甘油

有甜味，對鞣质的溶化度比水大，含甘油30%以上有防腐作用，供内服或外用

二甲亚砜

具大蒜臭味，溶化范围广，“萬能溶剂〞，增進药物汲取

半极性

乙醇

20%以上有防腐作用，40%以上能延缓某些药物的水解，有生理活性易挥发、易燃烧。

丙二醇

药用1，2-丙二醇，毒性小，無刺激性，延缓诸多药物的水解

聚乙二醇PEG

常用聚乙二醇300-600，能溶化許多水溶性無机盐和水不溶性的有机药物，對水解药物有肯定的稳定作用，在洗剂中能增長皮肤的柔韧性，具有肯定的保湿作用。

非极性

脂肪油

能与非极性溶剂混合，并且能溶化油溶性药物，不過易酸败，易受碱性药物的影响而发生皂化反响，影响质量，多為外用制剂的溶剂，

液状石蜡

從石油产品中别离得到的液状烃的混合物，分轻质和重质，化學性质稳定但接触空气能被氧化，有润肠通便作用，可作口服制剂和搽剂的溶剂

乙酸乙酯

微臭，有挥发性和可燃性，在空气中易氧化。能溶化挥发油、甾体药物及其他油溶性药物，常作為搽剂的溶剂。

液体制剂常用附加剂：

工程

定义

作用

常用

1.增溶剂

某些外表活性剂增大难溶性药物的溶化度的作用叫作增溶，具有增溶能力的外表活性剂叫增溶剂。

增溶

聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类

2.助溶剂

助溶系指难溶性药物与参与的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐、缔合物等，以增長药物在溶剂〔重要是水〕中的溶化度，這第三种物质称為助溶剂。

助溶

多為低分子化合物，助溶剂的选择与药物性质有关，如碘的助溶剂為碘化钾KI。

3.潜溶剂

在混合溶剂中各溶剂在某一比例時，药物的溶化度比在各單纯溶剂中的溶化度大，并且出現极大值，這种現象称為潜溶，這种溶剂称為潜溶剂。

潜溶

能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。

4.防腐剂

系指防止药物由于细菌、酶、霉等微生物的污染而产生变质的添加剂

防腐

分类：

酸碱及其盐类

中性化合物

汞化合物

季铵化合物

常用：

對羟基苯甲酸酯：丁酯抗菌力最强，溶化度最小，化學性质稳定，弱碱、与聚山梨酯类和聚乙二醇合用作用減弱，未解离分子防腐。

苯甲酸及其盐：未解离分子防腐，PH4最适，与尼泊金合用效果更好。

山梨酸及其盐：

PH=4防腐效果好，未解离分子防腐，与其他抗菌剂合用产生协同作用，對细菌和真菌克制力好。

苯扎溴铵：新洁尔灭，阳离子外表活性剂，酸碱溶液中稳定，耐热压，外用。

醋酸氯已定：广谱杀菌剂

邻苯基苯酚：广谱，可用于水果蔬菜的防霉保鲜。

其他