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天然药物活性成分的研究(1)

天然药物活性成分的研究

班级：生化制药3092

姓名：刘香燕

前言：

迄今为止，临床应用的药物三分之一以上

源自天然药物。它们直接来自天然药物或是以

天然药物活性成分为先导进一步发展的衍生

物、类似物或全合成产物。如阿司匹林，是从

植物中广泛存在的水杨酸衍生而制成的乙酰

水杨酸。局部麻醉药普鲁卡因是根据植物可卡

因的结构研究得到的。我们的祖先早在17世

纪初就从无头中发现结晶体，但对它的系统研

究还是欧洲化学家从19世纪开始的。19世纪

初，化学家对鸦片进行了研究，分离得到了止

痛成分吗啡与止咳成分可待因等多种生物碱。

20世纪50年代，治疗高血压药利血平与抗癌

药长春新碱的发明又一次掀起天然药物化学

研究的热潮，从而促进了抗癌新药紫杉醇，喜

树碱，依托泊苷及其类似物的问世。20世纪

70年代，我国科学家从中药黄花蒿中发现抗疟

新药青蒿素又引起了国际对中药研究的重视。

天然药物防治疾病的物质基础是其所含

的具有防治疾病作用或生物活性的化学成分

即有效成分，只有明确了天然药物的有效成

分，才能为天然药物的成产，加工，质量控制，

合理用药，扩大天然药物资源、进行化学合成

和结构修饰、探索天然药物防治疾病的原理提

供依据。

关键字：

研究的途径和方法：

1、确定目标

世界各国长期以来在使用天然药物

防治疾病的过程中所积累的丰富经验是寻找

新药的极为重要的源泉和基础。因此，研究药

物的活性成分，首先要注意文献的调研和现有

临床使用药物的效果，如历代医书上记载中药

青蒿对“截虐”有效。

2、活性筛选

研究天然药物活性成分时，首先应

选择一种简便、快速、能反映天然药物治疗作

用的药理活性测试方法，在分离的每一阶段对

所得的各个组分进行活性评价。

3、成分预试

a:单向预试

即针对某一类成分而进行的检测，

的纯度。若纯度不合格，会给结构

测定工作带来很大的难度，甚至导致结构测定

工作的失败。

b：分子式确定

确定一个化合物的分子式，经典

的方法是先进行元素的定性分析，检查含有哪

几种元素，再测定各元素在化合物中的百分含

量，从而求出化合物的实验式，然后根据测出

的分子量，计算出该化合物的分子式。

c：推测结构

化合物的分子式被确定之后，就

需要进行官能团和分子结构股价的确定。

结构测定中常用波谱简介

1、紫外吸收光谱

是用不同的波长的紫外光为光源（波长范

围200~400nm），依次照射一定浓度的试样溶

液，化合物分子因紫外线照射吸收能量而产生

电子跃进，在不同波长下测定物质的吸收度，

并用波长对吸收度或摩尔吸收系数作图而得

到的吸收光谱图。

2、红外吸收光谱

是化合物分子结构的客观反映，图谱中的

吸收峰都对应着分子中化学键或基团的各种

振动形式。

3、核磁共振谱

氢谱

化学位移

a：

化合物分子中不同类型H核，由于

在分子中所处的化学环境（核外电子云和周围

其他核的分布情况）不同，而引起的共振谱线

位移。

信号的裂分及偶合常数

b：

磁环境不同的两个或两组`H核，

在一定距离内会因相互自旋偶合干扰而使共

振峰发生裂分。

c:峰面积

峰面积以积分曲线高度表示。

碳谱

4、质谱

是化合物分子受一定能量冲击，失去电

子，生成阳离子，而后在稳定的磁场中按质荷

比（m/z）顺序进行分离，通过检测器记录而

得的图谱。是确定化合物分子量，分子式及结

构信息的重要手段。

材料与方法：

材料：

仪器：烧杯、三角烧瓶、回流装置、抽滤装置、

分液漏斗、表面皿。

试药：天然药物原料（粗粉）、蒸馏水、乙醇、

乙酸乙酯、石油醚、滤纸、PH试纸、碘化铋

钾、硅钨酸、鞣酸、苦味酸、HCI、H2SO4、

NAOH、KOH、NH4OH