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【南开】19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0002试卷总分:100得分:100
一、单选题(共25道试题,共50分)
应用Hansch方法研究定量构效关系时,首先要设计合成##,分别测出它们的生物活性。
几个化合物
一定数量的化合物
一个化合物
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
下列物质中,哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成?
谷氨酸
甘氨酸
天冬氨酸
二氧化氮
丙氨酸
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:C
下列说法错误的是:
生物电子等排体指的是具有不同价电子数,并且具有相近理化性质,能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团,不论其原子及电子总数是否相同。
Langmuir认为,原子、官能团和分子由于类似的电子结构,其物理化学性质也相似。
Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似,具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构,为生物电子等排体。
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:A
PPAR(gamma)的天然配基为:
雌二醇
十六烷基壬二酸基卵磷脂
前列腺素
全反式维甲酸E.8-花生四烯酸
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是:
质子化的精氨酸
疏水空腔
alpha-螺旋
Zn(2+)结合区域E.Cl(-)结合区域
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:D
属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
降钙素
血管紧张素
胰高血糖素
胰岛素
促肾上腺皮质激素
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:E
世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
默克
辉瑞
杜邦
拜尔
德温特
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:E
下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?
阿昔洛韦
阿巴卡韦
拉米夫定
去羟肌苷
利巴韦林
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:E
亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应?
烯酮
乙醛
乙醇
乙烯
乙炔
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:A
降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?
A.PDEinhibitorB.NOsynthase
C.HMG-CoAreductaseinhibitor
D.CalciumantagonistE.ACEinhibitor
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:E
匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药,其设计的主要目的是:
降低氨苄西林的胃肠道刺激性
消除氨苄西林的不适气味
提高氨苄西林的稳定性,延长作用时间
增加氨苄西林的脂溶性,促进氨苄西林的吸收
增加氨苄西林的水溶性,改善药物吸收
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:D
亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物,具有两个结构特征,一是识别基团,二是##。
结合基团
离去基团
活性基团
亲电基团
亲核基团
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:C
构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:
超氧化自由基
芳香环
羧基
羟基
氮原子
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:A
下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数?
A.分子折射率B.pi
C.logPD.delta
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:C
下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
该方法能产生一些新的结构片段
设计的化合物亲和力要高于已有的配体
设计的化合物一般需要自己合成
一般要求靶点结构已知情况下才能进行
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
药物结构修饰的目的不包括:
提高药物的稳定性
开发新药
延长药物的作用时间
发现新结构类型的药物
减低药物的毒副作用
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:D
非甾类抗炎药的作用机制是:
磷酸二酯酶抑制剂
前列腺素环氧化酶抑制剂
二氢叶酸还原酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂
E.ACE抑制剂
[仔细分析上述试题,并完成选择]
正确答案:B
根据碱基配对的规律(互补原则),与腺嘌呤(A)配对的是:
鸟嘌呤
胸腺嘧啶
胞嘧啶
[仔细分析上述试题,并完成选
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