YM-230888-生命科学试剂-MCE.pdf

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

YM-230888

Cat.No.:HY-107510

CASNo.:446257-23-4

分⼦式:C₁₉H₂₈N₄OS

分⼦量:360.52

作⽤靶点:mGluR

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性YM-230888是⼀种具有⼝服活性、选择性和变构性mGlu1受体拮抗剂,Ki为13nM。YM-230888抑制⼤⿏

⼩脑颗粒细胞中mGlu1介导的肌醇磷酸⽣成,IC50为13nM。YM-230888在链脲佐菌素(HY-13753)诱发的

痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888显著降低完全弗⽒佐剂(HY-153808)诱发的关节炎疼痛模型

中的疼痛参数。

IC50TargetmGluR1

13nM(Ki)

REFERENCES

[1].AtsuyukiKohara,etal.Antinociceptiveprofileofaselectivemetabotropicglutamatereceptor1antagonistYM-230888inchronicpain

rodentmodels.EurJPharmacol.2007Sep24;571(1):8-16.

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