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调血脂药与抗动脉粥样硬化药
(一)调血脂药与抗动脉粥样硬化药分类
1.调血脂药
(1)主要降低TC和LDL的药物:包括他汀类、胆汁酸结合树脂、酰基辅酶A胆固醇酰基转
移酶抑制药。
(2)主要降低TG及VLDL的药物:包括贝特类药物和烟酸。
(3)降低LP(a)的药物:现已证明烟酸、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯、阿西莫司、新霉
素及多沙唑嗪等。
2.抗氧化剂:包括普罗布考及维生素E。
3.多烯脂肪酸类:包括n-3型及n-6型多烯脂肪酸。
4.黏多糖和多糖类:包括低分子量肝素和天然类肝素。
(二)常用调血脂药与抗动脉粥样硬化药
1.调血脂药
(1)主要降低TC和LDL的药物
他汀类(statins)
常用洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、阿伐他汀(atorvastatin)
及氟伐他汀(fluvastatin)等。
【作用机制】抑制羟甲基戊二酸甲酰辅酶A,减少内源性胆固醇合成。
【适应证】主要适用于杂合子家族性和非家族性Ⅱ、Ⅱ和Ⅲ型高脂蛋白血症,也可用于2
ab
型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心
脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症等。
【禁忌证】孕妇及有活动性肝病(或转氨酶持续升高)者禁用。
【不良反应】大剂量应用时患者偶见胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶见
有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停药后即恢复正常;偶有横纹肌溶解症,以辛
伐他汀和西立伐他汀(拜斯亭)引起肌病的发病率高。
胆汁酸结合树脂
主要包括考来烯胺(消胆胺,cholestyramine)和考来替泊(降胆宁,colestipol)。
【作用机制】考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用:①减少食物中脂
类(包括胆固醇)的吸收;②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;③肝内胆固醇经7-α羟化酶的作用转化
为胆汁酸;④肝细胞表面LDL受体增加或活性增强;⑤LDL-Ch经受体进入肝细胞,血浆TC和
LDL-Ch水平降低。
1
【适应证】适用于Ⅱ及Ⅱ及家族性杂合子高脂蛋白血症,对纯合子家族性高胆固醇血症无
ab
效。
【不良反应】有特殊的臭味和一定的刺激性,少数人用后可能有便秘、腹胀、嗳气和食欲减
退等,一般在两周后可消失。
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药
主要代表药物为甲亚油酰胺(melinamide)。
【适应证】适用于Ⅱ型高脂蛋白血症。
【不良反应】轻微,可有食欲减退或腹泻等。
(2)主要降低TG及VLDL的药物
贝特类(fibrates)
主要包括吉非贝齐(gemfibrazil)、苯扎贝特(benzafibrate)、非诺贝特(fenofibrate)等。
【适应证】用于原发性高TG血症,对Ⅲ型高脂蛋白血症和混合型高脂蛋白血症有较好的疗
效,亦可用于2型糖尿病的高脂蛋白血症。
【禁忌证】氯贝丁酯禁用于患肝胆疾病、孕妇、儿童及肾功不全者。
【不良反应】一般耐受良好,不良反应主要为消化道反应,如食欲不振、恶心、腹胀等。其
次为乏力、头痛、失眠、皮疹、阳痿等。偶有肌痛、尿素氮增加、转氨酶升高,停药后可恢复。贝
特类增强口服抗凝药的抗凝活性。与他汀类药联合应用,可能增加肌病的发生。
烟酸(nicotinicacid)
【适应证】广谱调血脂药,对Ⅱb和Ⅳ型最好。适用于混合型高脂血症、高TG血症、低HDL
血症及高LP(a)血症
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