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- 2024-12-16 发布于湖南
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制备口服缓释制剂的常用技术
可以用多种制剂技术制备口服缓释制剂,目前常用的有膜包衣技术、骨架技术和渗透泵技术。
(一)膜包衣技术
膜包衣技术是常用的缓释制剂制备技术之一,片剂、颗粒、小丸甚至药物粉末均可包衣。膜包衣技术通过包衣膜控制药物扩散到胃肠液的速度,控制和调节制剂中药物的释放速度。药物性质、包衣材料的种类、衣膜的组成、包衣厚度和包衣工艺等是决定制剂缓释效果的主要因素。
缓释用包衣材料一般为水不溶性高分子材料,目前比较常用的有渗透型丙烯酸树脂和乙基纤维素等。除包衣材料外,包衣液处方中一般还包括溶剂(分散介质)、增塑剂、致孔剂、抗粘剂、着色剂、稳定剂等其他辅料,应根据包衣材料的特点进行筛选,以获得合适的渗透性和机械性能。
(二)骨架技术
骨架技术是指药物和一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术等制成片状、小粒或其他形式的制剂,常用的是骨架片。
根据骨架材料的不同,一般分为亲水凝胶骨架、生物溶蚀性骨架和不溶性骨架。其中,亲水凝胶骨架和生物溶蚀性骨架同属于溶蚀性骨架。亲水凝胶骨架片的特点是骨架材料遇水或胃肠液后膨胀,形成凝胶屏障而控制药物的释放,其机理包括控制药物通过凝胶层的扩散及凝胶的溶蚀。常用的骨架材料为不同规格的羟丙甲纤维素,其他如卡波姆、海藻酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠等也有使用。生物溶蚀性骨架片的骨架材料为水不溶但可溶蚀的蜡质
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